马来酸氟吡汀

CAS: 75507-68-5 货号: F408282 分子式: C15H17FN4O2·C4H4O4 分子量: 420.39 EC号: 278-225-0 PubChem CID: 6435335
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

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概述


Flupirtine Maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的非阿片类化合物。Flupirtine Maleate 是一种间接 NMDAR 拮抗剂。具有中枢镇痛作用,神经保护特性。参考MCE 中文名改为氟吡啶马来酸。最大吸收波长 343(CH3CN) nm

Information

Flupirtine maleate Flupirtine maleate is the salt form of Flupirtine, which is a centrally acting non-opioid analgesia, is a selective neuronal potassium channel opener that also has NMDA receptor antagonist properties.
In vitro

Flupirtine pre-incubated for 2 hours prevents cell death in rat cortical neurons induced by NMDA and gp120 of HIV-1. Flupirtine is capable of protecting primary neurons against glutamate-induced cytotoxicity by reducing calcium ion concentrations at 1-10 mM. Flupirtine pretreated for 2 hours preventsβ-amyloid-induced apoptosis in primary neuronal cells at concentrations of 1 or 5μg/mL. Flupirtine at concentration of 10 μM markedly decreases nonreceptor-mediated necrotic cell death in PC 12 cultures treated with 10 mM L-glutamate, meanwhile, Flupirtine exerts anti-oxidative effects in PC 12 cultures. Flupirtine-maleate at concentrations of 1 μM and 10 μM decreases TRAIL-mediated death of human living brain tissue culture. Flupirtine activates inwardly rectifying potassium ion channels and thus stabilizes the resting membrane potential at a therapeutically relevant concentration.

In vivo

Pre-treatment with Flupirtine exerts a protective effect on hippocampal and striatal neuronal damage and on deficits in spatial learning in rats with cerebral ischemia. Flupirtine administered centrally inhibits the nociceptive responses induced by chemical, thermal, mechanical and electrical stimuli in animal studies. Flupirtine exerts muscle relaxant effects in rat.
Cell Data

cell lines:NCI-H460, MCF-7, U-2 OS and HMEC

Concentrations:1 or 5 μg/mL

Incubation Time:72 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
Carbamic acid, N-[2-amino-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-3-pyridinyl]-, ethyl ester, (2Z)-2-butenedioate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Flupirtine maleate
生化机理
马来酸氟吡汀是氟吡汀的盐类,是一种中枢作用的非阿片类镇痛药,是一种选择性神经元钾通道开放剂,同时还具有 NMDA 受体拮抗剂的特性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
278-225-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC(=O)NC1=C(N=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
PubChem CID
分子量
420.39
Reaxy-Rn
6467047

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高级数据

化学和物理性质
熔点
177 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

预防措施声明

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
EY8555800
Merck Index
4190
个人防护装备
Eyeshields, Gloves, type N95 (US), type P1 (EN143) respirator filter
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
C2314027 分析证书 F408282
溶液计算器