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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
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Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 7 篇同行评审文献引用。
概述
Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效
Information
Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780) is anestrogen receptor (ER)antagonist withIC50of 0.94 nM in a cell-free assay. Fulvestrant also inducesautophagyandapoptosisand has antitumor activity.
In vitro
Fulvestrant is an effective inhibitor of the growth of ER-positive MCF-7 (with IC50 of 0.29 nM) but with no effect on the growth of ER-negative BT-20 human breast cancer cells. Fulvestrant causes accumulation of cells in G0/G1 and also reduces the proportion of cells capable of continued DNA synthesis. Fulvestrant competitively inhibits binding of oestradiol to the estrogen receptor. Fulvestrant blocks nuclear localization of the ER through impairing receptor dimerisation, and energy-dependent nucleo-cytoplasmic shuttling. Because of the instability of fulvestrant-ER complex, the binding of Fulvestrant with ER finally results in accelerated degradation of the ER protein. Fulvestrant (10 nM) not only decreases IGF-IR mRNA levels but also decreases the half-life. Treatment with 100 μM Fulvestrant leads to a time dependent increase of TNFR1 and TRADD steady-state mRNA levels in MCF-7 cells. Fulvestrant is capable of down-regulating androgen receptor expression and diminishes androgenic responses in LNCaP human prostate cancer cells. Fulvestrant also significantly attenuates R1881-stimulated growth by 70%. Fulvestrant is able to modulate mitosis and cell death in immature cerebellar neurons via rapid activation of MAPK.
In vivo
Fulvestrant is devoid of uterotropic activity, and when co-administered with estradiol, it effectively blocks the uterotropic action of estradiol with ED50 of 0.06 mg/kg/day s.c. in immature female rats. A single s.c. injection of 5 mg of Fulvestrant suspension blocks completely the growth of MCF-7 xenografts. The growth of transplants of the BrlO human breast tumor is also suppressed effectively by 10 μM Fulvestrant. Fulvestrant (10 mg/rat, s.c.) reduces the androgen receptor expression, ERK1/2 phosphorylation and cell proliferation in the rat ventral prostate. Fulvestrant also displays anti-angiogenesis in the chick egg chorioallantoic membrane.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：2.9 nM
Incubation Time：5 days
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
ZD 9238, ZM 182780 | 7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]- (7α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Fulvestrant (ICI-182780)
生化机理
氟维司群（ICI-182780、ZD 9238、ZM 182780）是一种雌激素受体（ER）拮抗剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 0.94 nM。氟维司群还能诱导自噬和细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
雌激素受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
642-998-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2O)[C@@H](CC4=C3C=CC(=C4)O)CCCCCCCCCS(=O)CCCC(C(F)(F)F)(F)F
分子量
606.77
Reaxy-Rn
25807391
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25807391&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 9.2 |
|---|
关联靶点（人）
ESRRA
Tchem
类固醇激素受体 ERR1(Steroid hormone receptor ERR1)
(1 活性数据)
ESR1
Tclin
雌激素受体(Estrogen receptor)
(31 活性数据)
ESR2
Tclin
雌激素受体β(Estrogen receptor beta)
(8 活性数据)
EPHX2
Tchem
双功能环氧化物水解酶2(Bifunctional epoxide hydrolase 2)
(2 活性数据)
PGR
Tclin
孕酮受体(Progesterone receptor)
(1 活性数据)
GPER1
Tchem
G 蛋白偶联雌激素受体 1(G-protein coupled estrogen receptor 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 30 mg/mL (194.6 mM);
熔点
104 - 112 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
H302: 吞食有害
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
KG7623000
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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