氟康唑(UK-49858), 细胞色素 P450 51 抑制剂

CAS: 86386-73-4 货号: F408555 分子式: C13H12F2N6O 分子量: 306.27 EC号: 691-089-0
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 34 篇同行评审文献引用。

概述


Information

Fluconazole (UK 49858) is a fungallanosterol 14 alpha-demethylaseinhibitor, which thereby prevents the formation of ergosterol,used in the treatment and prevention of superficial and systemic fungal infections.
In vitro

Fluconazole in combination with amphotericin B (AmB) has a synergistic effect on C. albicans planktonic cells but does not alter AmB activity against biofilms. Fluconazole and caspofungin have an antagonistic effect against biofilms but not with planktonic cells. Fluconazole-mediated membrane perturbation (due to inhibition of ergosterol biosynthesis) increases calcineurin inhibitor intracellular concentrations. Fluconazole treatment significantly reduces levels of ergosterol within the cell in C. albicans planktonic cells, leading to cell membrane perturbation. Fluconazole activity is less sensitive to acidic medium than is that of ketoconazole. Fluconazole is approximately 16-fold less active than ketoconazole against 35 representative isolates of C. albicans at physiologic pH. Fluvastatin, a cholesterol-lowering drug, exhibits minimal activity (MICs of 64 to >128 mg/mL) against Candida species and Cryptococcus neoformans. Fluconazole combined with itraconazole exhibits potent activities against C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, and C. neoformans, including flucon- azole-resistant strains of C. albicans and C. tropicalis.

In vivo

Fluconazole is very effective in prolonging survival of rats infected with a representative candidal strain. Fluconazole has a dramatic effect on the fungicidal activity of flucytosine in murine cryptococcal meningitis. Fluconazole combined with flucytosine and amphotericin B have significantly improved activity against cryptococcal meningitis compared with the activity of each drug used alone.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥95%

规格

英文别名
2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-di(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Fluconazole(UK-49858)
生化机理
氟康唑(UK 49858)是一种真菌羊毛甾醇 14 α-脱甲基酶抑制剂,可阻止麦角甾醇的形成,用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞色素 P450 51 抑制剂
名称和识别符
EC号
691-089-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=C(C=C1F)F)C(CN2C=NC=N2)(CN3C=NC=N3)O
分子量
306.27
Reaxy-Rn
4269710
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4269710&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 56 mg/mL (197.0 mM); Ethanol: 8 mg/mL (28.14 mM); Water: Insoluble;
熔点
138.0-142.0℃
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响

H302: 吞食有害

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H371: 可能会损坏器官

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P308+P316: 如果暴露或担心:立即寻求紧急医疗救助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
XZ4810000
Merck Index
4122
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
I2402149 分析证书 F408555
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抗感染药物作用靶点与耐药机制研究
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此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 86386-73-4,分子式为 C13H12F2N6O,分子量为 306.27 g/mol。
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