计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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氟马西尼, GABA A 受体 α1 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α2 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α3 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α4 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α5 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α6 亚基的变构调节剂
有货
概述
Flumazenil(Ro 15-1788)是非选择性含α1，α2，α3和α5 GABAA受体拮抗剂。A benzodiazepine antagonist
Information
Flumazenil (RO 15-1788) is a competitiveGABAA receptorantagonist, used in the treatment of benzodiazepine overdoses.
In vitro
In vivo
Flumazenil interacts at the central benzodiazepine receptor to antagonize or reverse the behavioral, neurologic, and electrophysiologic effects of benzodiazepine agonists and inverse agonists. Flumazenil is of some benefit in hepatic encephalopathy, but until well-designed clinical trials are conducted, hepatic encephalopathy must be considered an investigational indication for flumazenil. Flumazenil has been shown to reverse sedation caused by intoxication with benzodiazepines alone or benzodiazepines in combination with other agents, but it should not be used when cyclic antidepressant intoxication is suspected. Flumazenil (1 mg/kg) induces a strong anxiolytic effect in BALB/c mice tested in the elevated plus maze and light/dark test. Flumazenil (10 mg/kg) effectively prevents the reduction produced by allopregnanolone in rats. Flumazenil (5-20 mg/kg) antagonizes the anticonvulsant and adverse effects of diazepam but not GYKI 52466 in mice. Flumazenil slightly reduces the anticonvulsant activity of NBQX in the MES model but not in the PTZ test. Flumazenil (3.0 mg/kg) blocks the changes withdrawal from chronic ethanol treatment, which leads to a decrease in open arm time and percent open arm entries.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
4H-Imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylic acid, 8-fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-, ethyl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Flumazenil (RO 15-1788)
生化机理
氟马西尼（RO 15-1788）是一种竞争性 GABAA 受体拮抗剂，用于治疗苯二氮卓类药物过量。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
变构调节剂
作用机制
GABA A 受体 α1 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α2 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α3 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α4 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α5 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α6 亚基的变构调节剂
名称和识别符
EC号
616-650-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC(=O)C1=C2CN(C(=O)C3=C(N2C=N1)C=CC(=C3)F)C
关联CAS
NSC Number
759193
MeSH Entry Terms
Anexate;Flumazenil;Flumazepil;Lanexat;Ro 15 1788;Ro 15-1788;Ro 151788;Romazicon
分子量
303.29
Reaxy-Rn
4763661
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4763661&ln=
高级数据
产品属性
| ALogP | 1 |
|---|
关联靶点（人）
GABRA1
Tclin
γ-氨基丁酸受体亚基α-1(Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1)
(1 活性数据)
GABRA3
Tclin
γ-氨基丁酸受体亚基α-3(Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-3)
(1 活性数据)
GABRA4
Tclin
γ-氨基丁酸受体亚基α-4(Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-4)
(1 活性数据)
GABRA5
Tclin
γ-氨基丁酸受体亚基α-5(Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-5)
(1 活性数据)
GABRA2
Tclin
γ-氨基丁酸受体亚基α-2(Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-2)
(1 活性数据)
GABRA6
Tclin
γ-氨基丁酸受体亚基α-6(Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-6)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 57 mg/mL (199.1 mM);
折光率
1.63
沸点
527.98 °C at 760 mmHg
熔点
200 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H332: 吸入有害
WGK Germany
2
RTECS
NI2922170
Merck Index
4135
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
此产品的引用文献
溶液计算器
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