单磷酸氟达拉滨, 核糖核苷-二磷酸还原酶 RR1 抑制剂

CAS: 75607-67-9 货号: F408811 分子式: C10H13FN5O7P 分子量: 365.21 EC号: 616-242-0
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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特低温运输
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F408811-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

Fludarabine is a purine analog included in the category of DNA-damaging drμgs with well-known efficacy in B-cell chronic lymphocytic leukemia (B-CLL).胸苷和脱氧腺苷的类似物,能与dATP竞争结合并整合入DNA中,可抑制DNA合成。

Information

Fludarabine Phosphate Fludarabine Phosphate (F-ara-A, NSC 312887) is an analogue of adenosine and deoxyadenosine, which is able to compete with dATP for incorporation into DNA and inhibit DNA synthesis.
In vitro

Fludarabine Phosphate is converted to F-ara-ATP in cells and then incorporated into DNA in a self-limiting manner. Fludarabine Phosphate competes with dATP for incorporation into the A site of the extending DNA strand, which results in termination of DNA strand elongation. Human DNA polymerase α incorporates more Fludarabine Phosphate into DNA than polymerase δ. Fludarabine Phosphate completively inhibits DNA polymerase α and DNA polymerase δ with Ki of 1.1 μM and 1.3 μM, respectively. DNA polymerase δ is also able to excise the incorporated Fludarabine Phosphate from DNA in vitro.

In vivo

Fludarabine Phosphate is toxic for tumor-free mice. The maximum tolerated dose (LD10) Fludarabine Phosphate administered as a single dose is 234 mg/kg. The 50% lethal dose is 375 mg/kg. Fludarabine Phosphate administered as a single dose induces fewer number of cells surviving therapy in mice bearing P388 leukemia, accompanied by greater percentage of increase in life span (110%) and increased median survival time.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:30 μM

Incubation Time:5 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
F-ara-A (NSC 312887) Phosphate | 2-​fluoro-​9-​(5-​O-​phosphono-​β-​D-​arabinofuranosyl)​-9H-​purin-​6-​amine
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Fludarabine Phosphate
生化机理
磷酸氟达拉滨(F-ara-A,NSC 312887)是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能与 dATP 竞争掺入 DNA 并抑制 DNA 合成。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
核糖核苷-二磷酸还原酶 RR1 抑制剂
名称和识别符
EC号
616-242-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=NC2=C(N=C(N=C2N1[C@H]3[C@H]([C@@H]([C@H](O3)COP(=O)(O)O)O)O)F)N
分子量
365.21
Reaxy-Rn
24865932
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24865932&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP -3.1
关联靶点(人)
CA5A Tclin 碳酸酐酶 5A,线粒体(Carbonic anhydrase 5A, mitochondrial) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
比旋光度
12° (C=0.5,H2O)
熔点
203°C(dec.)(lit.)
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H341: 怀疑引起遗传缺陷

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

WGK Germany
3
RTECS
UO7440900
Merck Index
4126
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 75607-67-9,分子式为 C10H13FN5O7P,分子量为 365.21 g/mol。
如何获取批次专用COA?
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