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，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
干燥,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) is a potent, selective, ATP-competitive and orally active JAK2 inhibitor with IC 50 s of 3 nM for both JAK2 and JAK2V617F kinase . Fedratinib hydrochloride hydrate shows 35- and 334-fold selectivity over JAK1 and JAK3 , respectively. Fedratinib hydrochloride hydrate induces cancer cell apoptosis and has the potential for myeloproliferative disorders research
In Vitro
Fedratinib (TG101348) inhibits proliferation of a human erythroblast leukemia (HEL) cell line that harbors the JAK2V617F mutation, as well as a murine pro-B cell line expressing human JAK2V617F (Ba/F3 JAK2V617F), with an IC 50 value of approximately 300 nM for either line. Proliferation of parental Ba/F3 cells was inhibited to a comparable level, with an IC 50 value of ～420 nM. ?\nExposure of these cells to Fedratinib (TG101348) (0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, and 10 μM) reduces STAT5 phosphorylation at concentrations that parallel the concentrations required to inhibit cell proliferation. ?\nFedratinib (TG101348) (0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, and 10 μM) induces apoptosis in both HEL and Ba/F3 JAK2V617F cells in a dose-dependent manner. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Fedratinib (TG101348; 60-120 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 42 days; C57Bl/6 mice) trewatment shows a dose-dependent reduction in polycythemia and a marked dose-dependent reduction in splenomegaly of treated animals . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: C57Bl/6 mice induced by the JAK2V617F mutation Dosage: 60 mg/kg, 120 mg/kg Administration: Oral gavage; twice daily; for 42 days Result: Showed a statistically significant reduction in hematocrit and leukocyte count, a dose-dependent reduction/elimination of extramedullary hematopoiesis.
IC50& Target:JAK2 3 nM (IC 50 ) JAK2(V617F) 3 nM (IC 50 ) Flt3 15 nM (IC 50 ) Ret 48 nM (IC 50 )
规格
别名
盐酸菲德拉替尼水合物
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Fedratinib hydrochloride hydrate
生化机理
盐酸非瑞替尼（TG-101348 hydrochloride hydrate）是一种强效、选择性、ATP竞争性和口服活性JAK2抑制剂，对JAK2和JAK2V617F激酶的IC 50 s均为3 nM。盐酸非瑞替尼水合物对 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的抑制作用分别为 35 倍和 334 倍。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶受体 FLT3 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCC4.O.Cl.Cl
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
Fedratinib;fedratinib dihydrochloride monohydrate;fedratinib hydrochloride;fedratinib hydrochloride monohydrate;Inrebic;N-tert-butyl-3-((5-methyl-2-((4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino) benzenesulfonamide dihydrochloride monohydr
分子量
615.6
技术文档
高级数据
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1374744-69-0，分子式为 C27H40Cl2N6O4S，分子量为 615.6 g/mol。
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