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，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
干燥,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) is a potent and orally bioavailable 5-lipoxygenase-activating protein ( FLAP ) inhibitor with a potency of 2.9 nM in FLAP binding, an IC 50 of 76 nM for inhibition of LTB4 in human blood
In Vitro
Fiboflapon (AM803) exhibits excellent preclinical toxicology and pharmacokinetics in rat and dog. Fiboflapon (AM803) also demonstrated an extended pharmacodynamic effect in a rodent bronchoalveolar lavage (BAL) model. Oral administration of Fiboflapon (AM803) (1 mg/kg) resulted in sustained inhibition of ex vivo ionophore-challenged whole blood LTB4 biosynthesis with >90% inhibition for up to 12 h and an EC 50 of approximately 7 nM. When rat lungs were challenged in vivo with calcium-ionophore, Fiboflapon (AM803) inhibited LTB4 and cysteinyl leukotriene (CysLT) production with ED 50 s of 0.12 mg/kg and 0.37 mg/kg, respectively. The inhibition measured 16 h following a single oral dose of 3 mg/kg was 86% and 41% for LTB4 and CysLTs, respectively. In an acute inflammation setting, Fiboflapon (AM803) dose-dependently reduced LTB4, CysLTs, plasma protein extravasation and neutrophil influx induced by peritoneal zymosan injection. Finally, AM803 increased survival time in mice exposed to a lethal intravenous injection of platelet activating factor (PAF). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:LTB 4 76 nM (IC 50 )
规格
别名
菲博拉平钠
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Fiboflapon sodium
生化机理
Fiboflapon sodium（GSK2190915；AM-803）是一种强效的口服生物活性 5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，与 FLAP 结合的效力为 2.9 nM，抑制人体血液中 LTB4 的 IC 50 为 76 nM。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂
名称和识别符
EC号
689-173-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC1=NC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)CN3C4=C(C=C(C=C4)OCC5=NC=C(C=C5)C)C(=C3CC(C)(C)C(=O)[O-])SC(C)(C)C.[Na+]
关联CAS
PubChem CID
分子量
659.81
技术文档
高级数据
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
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本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 1196070-26-4，分子式为 C38H42N3NaO4S，分子量为 659.81 g/mol。
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