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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
干燥,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Flumatinib (HHGV678) mesylate is an orally active and selective inhibitor of Bcr-Abl . Flumatinib mesylate inhibits c-Abl, PDGFRβ and c-Kit with IC 50 values of 1.2, 307.6 and 665.5 nM, respectively. Flumatinib mesylate inhibits Bcr-Abl autophosphorylation and Stat5 and Erk1/2 phosphorylation. Flumatinib mesylate inhibits tumor growth in chronic myelogenous leukemia model
In Vitro
Flumatinib mesylate (HH-GV-678) (0-1000 μM; 4, 7 and 10 days) blocks cellular Bcr-Abl autophosphorylation and Stat5 and Erk1/2 phosphorylation in K562 leukemia cells. Flumatinib mesylate (HH-GV-678) (0-10 μM; 72 hours) remarkably decreases the number of cells in chronic myelogenous leukemia cell lines. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Proliferation AssayCell Line: Chronic myelogenous leukemia cell line Concentration: 0-10 μM Incubation Time: 72 hours Result: The proliferation inhibitory activity was 32-to 58-fold more potent than that of imatinib and 2-to 5-fold more potent than that of nilotinib. Western Blot AnalysisCell Line: K562 cells Concentration: 0, 1, 3, 10, 30, 100, 300 and 1000 μM Incubation Time: 4, 7 and 10 days Result: Suppressed cellular Bcr-Abl autophosphorylation and Stat5 and Erk1/2 phosphorylation.
In Vivo
Flumatinib mesylate (HH-GV-678) (18-75 mg/kg; p.o.; Twice daily, for 14 days.) inhibits tumor growth in nude mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Nude mice (subcutaneously injecting K562 cells) Dosage: 18.75, 37.5, 75 mg/kg Administration: Oral administration; Twice daily, for 14 days. Result: Inhibited the growth of K562 xenografts in a dose-dependent manner and induced regression in all tumors at a daily dose of 75 mg/kg for nine days.
IC50& Target:PDGFRβ 307.6 nM (IC 50 ) c-Abl 1.2 nM (IC 50 )
规格
别名
甲磺酸氟马替尼
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Flumatinib mesylate
生化机理
甲磺酸氟马替尼（HHGV678）是一种具有口服活性的 Bcr-Abl 选择性抑制剂。甲磺酸氟马替尼能抑制 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit，其 IC 50 值分别为 1.2、307.6 和 665.5 nM。甲磺酸氟马替尼抑制 Bcr-Abl 自磷酸化，其 IC50 值分别为 1.2、307.6 和 665.5 nM。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C=N1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5.CS(=O)(=O)O
PubChem CID
分子量
658.7
技术文档
高级数据
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 895519-91-2，分子式为 C30H33F3N8O4S，分子量为 658.7 g/mol。
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