FGTI-2734 mesylate

CAS: 2702297-24-1 货号: F656300 分子式: C27H35FN6O5S2 分子量: 606.73
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
FGTI-2734 甲磺酸盐
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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1ml
F656300-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


FGTI-2734 mesylate is a RAS C-terminal mimetic dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT) inhibitor with IC 50 s of 250 nM and 520 nM for FT and GGT, respectively. FGTI-2734 mesylate can prevent membrane localization of KRAS, hence solving KRAS resistance problem and thwarting mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors

In Vitro

FGTI-2734 mesylate (1-30 μM; 72 hours) induces apoptosis in mutant KRAS-dependent, but not mutant KRAS- independent, human cancer cells. FGTI-2734 mesylate (3-30 μM; 72 hours) inhibits both protein prenylation of HDJ2, RAP1A, KRAS and NRAS. FGTI-2734 inhibits KRAS membrane localization in RAS-transformed murine NIH3T3 cells and in mutant KRAS human cancer cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Apoptosis AnalysisCell Line: MiaPaCa2, L3.6pl, Calu6 cells Concentration: 1, 3, 10, 30 μM Incubation Time: 72 hours Result: Induced apoptosis in mutant KRAS-dependent human cancer cell lines Western Blot AnalysisCell Line: KRAS, HRAS, and NRAS-transformed NIH3T3 cells Concentration: 3, 10, 30 μM Incubation Time: 72 hours Result: Inhibited both protein prenylation of HDJ2, RAP1A, KRAS and NRAS.

In Vivo

FGTI-2734 mesylate (intraperitoneally; 100 mg/kg/day for 18 to 25 days) only inhibits tumor growth in mutant KRAS-dependent tumors but not in mutant KRAS-independent tumors . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male SCID-bg mice following injection of MiaPaCa2, L3.6pl, Calu6, A549, H460 and DLD1 cancer cells Dosage: 100 mg/kg Administration: Intraperitoneally; daily; for 18 to 25 days Result: Inhibited tumor growth in mutant KRAS-dependent tumors.

IC50& Target:IC50: 250 nM (FT) and 520 nM (GGT)

规格

别名
FGTI-2734 甲磺酸盐
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
FGTI-2734 mesylate
生化机理
FGTI-2734 甲磺酸盐是一种 RAS C 端模拟法呢基转移酶(FT)和香叶基转移酶-1(GGT)双重抑制剂,FT 和 GGT 的 IC 50 s 分别为 250 nM 和 520 nM。甲磺酸 FGTI-2734 能阻止 KRAS 的膜定位,并能抑制 FT 和 GGT。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
606.73

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常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存,本品对湿气敏感。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2702297-24-1,分子式为 C27H35FN6O5S2,分子量为 606.73 g/mol。
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