FK614, 过氧化物酶体增殖激活受体伽马调节剂

CAS: 193012-35-0 货号: F656584 分子式: C21H23Cl2N3O3S 分子量: 468.40 PubChem CID: 9869229
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

FK614 是一种非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM)。FK614 是一种 PPARγ 激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。

FK614 is an orally active, non-thiazolidinedione (TZD) type, and selective PPARγ modulator (SPPARM). FK614 functions as a PPARγ agonist with potent anti-diabetic activity in vivo. FK614 has different effects on the activation of PPARγ at each stage of adipocyte differentiation. FK614 can be used for the research of hyperglycemia, hypertriglyceridemia, glucose intolerance and type 2 diabetes

In Vitro

FK614 (0.1~10000 nM; 24 hours; CV-1 cells) activates PPARγ-dependent transcription in a concentration-dependent manner. FK614 (0~0.1 μM; 5 days; 3T3-L1 adipocytes) makes triglyceride content increased in a concentration-dependent manner. FK614 has different effects on the activation of PPARγ at each stage of adipocyte differentiation. FK614 is an insulin sensitizer potentially for treatment of postherpetic neuralgia. FK614 is a non-TZD insulin sensitizer. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

FK614 (0.32~3.2 mg/kg; p.o.; 14 days) dose-dependently reduces plasma glucose level. FK614 (0.1~10 mg/kg; p.o.; 14 days) improves the impaired glucose tolerance. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: db/db Mice Dosage: 0.1~10 mg/kg Administration: P.o. Result: Improved the impaired glucose tolerance. Animal Model: db/db Mice Dosage: 0.32~3.2 mg/kg Administration: P.o. Result: Dose-dependently reduced plasma glucose level.

IC50& Target:PPAR-γ

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
FK614
生化机理
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮(TZD)类型的选择性 PPARγ 调节剂(SPPARM)。FK614 是一种 PPARγ 激动剂,在体内具有强大的抗糖尿病活性。在糖尿病的各个阶段,FK614 对 PPARγ 的激活都有不同的作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
调节剂
作用机制
过氧化物酶体增殖激活受体伽马调节剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCCCS(=O)(=O)NC(=O)C1=CC2=C(C=C1)N=C(N2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
3-(2,4-dichlorobenzyl)-2-methyl-N-(pentylsulfonyl)-3 H-benzimidazole-5-carboxamide;FK614 cpd
分子量
468.40

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