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坎地沙坦西莱塞提尔:操作、储存及研究使用指南

Candesartan Cilexetil是Candesartan的口服活性酯类前药,Candesartan是一种强效、选择性血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂,广泛应用于心血管和肾脏研究模型。

产品货号
C129307
分子式
C33H34N6O6
分子量
610.66 g/mol
作用机制
选择性AT1受体拮抗剂(前药在体内转化为活性Candesartan)
推荐储存条件
于-20 °C避光防潮保存
溶解性
可溶于DMSO和乙醇;几乎不溶于水
研究应用
高血压模型、心脏纤维化、肾脏保护、氧化应激研究

化学特性与作用机制

Candesartan Cilexetil(货号:C129307)是血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)类的前药。在口服给药或生物体系中经酯酶水解后,可迅速转化为具有药理活性的代谢产物Candesartan。Candesartan选择性地与血管紧张素II 1型(AT1)受体竞争性结合,阻断介导血管收缩、醛固酮释放和促纤维化反应的下游信号传导。该化合物相对于AT2受体具有较高的AT1受体选择性,使其成为体外和体内解析肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)通路的重要药理学工具。

其分子式为C33H34N6O6,分子量约为610.66 g/mol。与母体酸型相比,cilexetil酯基团赋予该化合物更高的亲脂性和口服生物利用度。

溶解性、复溶及储备液配制

Candesartan Cilexetil在水性介质中溶解度较差,但可溶于二甲基亚砜(DMSO)和乙醇。对于大多数体外应用,研究人员应在DMSO中配制高浓度储备液(通常为10–50 mM),并在使用前立即稀释至适当的细胞培养基或检测缓冲液中。细胞实验中DMSO终浓度应控制在0.1%(v/v)以下,以降低溶剂细胞毒性或干扰效应。

对于体内啮齿动物研究,Candesartan Cilexetil通常配制为0.5%羧甲基纤维素钠(CMC)混悬液,或溶于含PEG 400和生理盐水的载体中。研究人员应验证载体与具体实验模型的相容性,并在实验报告中提供载体对照组数据。

配制注意事项:

  • 使用棕色瓶或用铝箔包裹离心管,以避光操作。
  • 开盖前将小瓶恢复至室温,防止水分凝结。
  • 轻柔振荡或超声,确保完全溶解。
  • 每日配制新鲜工作液,或在长期使用前验证所选溶剂体系的稳定性数据。

储存、稳定性及操作注意事项

Candesartan Cilexetil(C129307)应于-20 °C密封避光防潮保存。在上述条件下,该化合物自生产之日起预计可保持至少24个月的稳定性;但研究人员应参阅具体批次的质量检验报告(CoA)确认有效期。

避免反复冻融,因为冻融循环可促进cilexetil酯基团水解,随时间推移降低化合物纯度。首次开封后应分装为单次使用量,以保持试剂质量。台面操作时,将化合物置于干燥器或密闭容器中,尽量减少与大气湿度的接触。

应遵循标准实验室安全操作规程:佩戴适当的个人防护装备(PPE),包括丁腈手套、实验服和护目镜。尽管Candesartan Cilexetil未被归类为高危险性物质,但应将其作为具有潜在生物活性的化合物处理,并查阅安全数据表(SDS)了解废弃物处置和溢洒处理程序。

研究应用与实验注意事项

Candesartan Cilexetil及其活性形式Candesartan作为药理学工具广泛应用于以下研究领域:

  • 心血管疾病模型:通过阻断心肌细胞和心脏成纤维细胞中AT1介导的TGF-β和MAPK信号级联,研究病理性心脏肥大、纤维化和重塑。
  • 肾脏研究:在慢性肾病细胞系和动物模型中研究血管紧张素II驱动的肾小球高压、足细胞损伤和肾小管间质纤维化。
  • 神经学与神经保护研究:探索AT1受体在脑组织和神经元培养物中参与神经炎症和氧化应激的作用。
  • 代谢综合征研究:考察RAAS对胰岛素抵抗、脂肪组织炎症和内皮功能障碍的贡献。

对于细胞实验,当需要不依赖酯酶激活而直接阻断受体时,应优先选用活性代谢产物Candesartan而非前药形式。研究人员应确认哪种形式最适合其实验体系。每次实验均应设置适当的阳性对照(如等效浓度的losartan或valsartan)和载体对照,以确保数据有效性。

质量、纯度及相关文件

阿拉丁科学的Candesartan Cilexetil(C129307)随附质量检验报告(CoA),记录通过HPLC测定的批次特异性纯度数据。建议研究人员下载并保存CoA,以满足机构质量保证和法规合规要求。

结构确认通常通过NMR和/或质谱法进行评估。若您的研究需要额外的表征数据(如元素分析、比旋光度等),请联系阿拉丁科学技术支持,洽谈定制检测方案。

对于GLP或接近GMP的研究,请在订购前与阿拉丁科学销售或技术团队确认该货号的质量等级和文件资料包。对于关键性研究,建议在收货后对保留样品进行复测,以在使用前独立验证纯度。

常见问题

Candesartan Cilexetil与Candesartan有何区别,细胞实验中应选用哪种?

Candesartan Cilexetil是一种前药酯,须水解为Candesartan后才能发挥AT1受体拮抗作用。在细胞实验中,不同细胞类型的酯酶活性存在差异,水解效率可能不稳定。对于可靠的体外受体阻断实验,通常优先选用活性形式Candesartan。Candesartan Cilexetil更适合体内模型,因为肠道酯酶可确保高效转化。

如何为体外实验配制Candesartan Cilexetil工作液?

将Candesartan Cilexetil溶于DMSO中配制高浓度储备液(如10–50 mM)。每次实验前,将储备液稀释至预热的细胞培养基中至所需工作浓度,确保DMSO终浓度不超过0.1%(v/v)。工作液应在使用当天新鲜配制,并设置相同终浓度的DMSO载体对照组。

如何储存Candesartan Cilexetil以最大限度延长保质期?

将化合物储存于-20 °C密封避光容器中,并放置干燥剂防止受潮。首次开封后分装为单次使用量,避免反复冻融。在最佳储存条件下,该化合物预计可保持至少24个月的稳定性;请查阅批次特异性质量检验报告确认具体有效期。

Candesartan Cilexetil能否直接溶于水性缓冲液或细胞培养基?

不能。Candesartan Cilexetil水溶性较差,无法单独充分溶于水性缓冲液或培养基。必须先溶于DMSO或乙醇等有机溶剂制备储备液,再稀释至水性介质中使用。强制直接溶于水性介质可能导致沉淀,从而使给药剂量不可靠。

在哪里可以获取C129307批次的纯度和表征数据?

C129307批次特异性纯度和表征数据可在阿拉丁科学产品页面获取。您可使用产品标签上印刷的批号直接从网站下载质量检验报告(CoA)。如需更多表征数据,请联系阿拉丁科学技术支持。

参考文献

  1. de Gasparo M, et al. International Union of Pharmacology. XXIII. The angiotensin II receptors. Pharmacological Reviews. 2000;52(3):415–472.
  2. Brunner HR. The new oral angiotensin II antagonist olmesartan medoxomil: a concise overview. Journal of Human Hypertension. 2002;16(Suppl 2):S13–S16.
  3. Burnier M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation. 2001;103(6):904–912.

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

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Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《坎地沙坦西莱塞提尔:操作、储存及研究使用指南》. 阿拉丁知识库,更新于 2026年10月6日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/candesartan-cilexetil-handling-storage-research-use-guide.html
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