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氯三苯胺：性质、用途及实验室操作指南

· · 发布于 2026年10月13日 · 更新于 2026年10月13日 ·

Chlorotrianisene是一种长效非甾体合成雌激素，作为雌激素受体激动剂，已被广泛用于生殖生物学和激素相关研究中的药理学工具化合物。

化学名称: 氯烯雌醚（TACE）；系统命名因来源不同而有所差异，通用名为氯烯雌醚
CAS号: 569-57-3
分子式: C₂₃H₂₁ClO₃
分子量: 380.86 g/mol
作用机制: 与雌激素受体（ERα和ERβ）结合并激活；在体内部分转化为有活性的雌激素代谢产物，具有前药特性
溶解性: 几乎不溶于水；溶于乙醇、DMSO及其他有机溶剂
储存条件: 于2–8°C避光密封保存

化学特性与物理性质

氯烯雌醚（CAS 569-57-3），缩写为TACE，是一种属于三苯乙烯类的非甾体合成雌激素。其分子式为C₂₃H₂₁ClO₃，分子量约为380.86 g/mol。该化合物具有三个对甲氧基苯基和一个氯取代基，围绕中心乙烯核排列，结构上与他莫昔芬和己烯雌酚类似物等其他三苯乙烯类雌激素相近。

氯烯雌醚在室温下呈白色至类白色结晶粉末。与高度亲脂性非甾体雌激素的典型特征一致，该化合物在水中溶解性较差。在实验室使用时，建议用无水乙醇或DMSO配制10–100 mM浓度的储备液，使用前再用水性缓冲液稀释。在干燥避光环境中于2–8°C储存时，该化合物性质稳定。

作用机制与药理学特征

氯烯雌醚作为雌激素受体（ER）激动剂发挥作用，可与ERα和ERβ两种亚型结合。结合后，促进受体二聚化和核转位，进而激活雌激素响应基因的转录。该化合物通常被描述为前药：其在脂肪组织中蓄积，缓慢释放并在体内代谢生成活性更强的雌激素代谢产物，这也解释了与内源性雌二醇相比，其作用持续时间显著延长的特点。

由于其较长的半衰期和组织分布特征，氯烯雌醚已被用作研究雌激素依赖性细胞增殖、基因表达和生殖生理学模型的工具化合物。研究人员应注意，与其他三苯乙烯类化合物类似，氯烯雌醚可能根据细胞和受体亚型的不同表现出部分激动剂或情境依赖性活性；实验设计中建议设置适当对照，包括完全激动剂（如17β-雌二醇）和ER拮抗剂（如ICI 182,780）。

实验室应用与实验注意事项

氯烯雌醚被广泛应用于多种体外和体内研究场景，包括：（1）雌激素受体结合和反式激活实验；（2）利用报告基因系统研究雌激素响应基因的表达；（3）在ER阳性细胞系（如MCF-7）中研究雌激素对细胞增殖的影响；以及（4）雌激素活性和生殖内分泌学的动物模型研究。

在设计体外实验时，研究人员应使用去除雌激素（无酚红、经活性炭-葡聚糖处理的血清）的培养基，以降低背景雌激素活性。必须设置溶剂对照（溶剂终浓度≤0.1% v/v DMSO或乙醇）。建议在至少三个数量级浓度范围内开展剂量-效应实验，以表征效力。鉴于该化合物的亲脂性，可能会吸附于塑料器皿；在配制稀工作液时，建议使用玻璃器皿或低吸附耗材。

安全操作、危害说明与法规注意事项

氯烯雌醚具有激素活性，在实验室环境中应作为潜在内分泌干扰物处理。操作该试剂的人员应穿戴适当的个人防护装备（PPE），包括丁腈手套、实验室外套和护目镜。产生粉尘或气溶胶的操作应在通风橱或生物安全柜中进行。

在典型实验室暴露水平下，该化合物不符合GHS标准急性毒性分类；但长期或反复接触雌激素类化合物存在潜在健康风险，尤其对孕期人员或激素敏感疾病患者。研究人员在使用前应查阅产品随附的最新安全数据表（SDS）。废弃处置须符合当地和机构关于激素活性物质的相关法规；不得通过普通下水道或市政废物渠道处置。

配制、复溶与储存建议

在常规实验室使用中，建议用无水DMSO或无水乙醇配制氯烯雌醚的10–50 mM浓储备液。充分涡旋混匀，必要时在37°C水浴中温和加热（≤5分钟）以助完全溶解。将储备液分装为单次用量，以避免反复冻融循环影响化合物长期稳定性。

工作液应在使用前即时配制，将储备液稀释至适当的水性缓冲液或培养基中。未用完的储备液分装应在干燥避光条件下于–20°C保存；如需长期保存（超过六个月），建议置于–80°C。原始密封产品应按产品标签规定存放于2–8°C。冷藏瓶开封前应先恢复至室温，以防止水分凝结于化合物表面。

常见问题

配制氯烯雌醚储备液的推荐溶剂是什么？

无水DMSO或无水乙醇是配制氯烯雌醚储备液的首选溶剂，因为该化合物在水中溶解度很低。工作液可在使用前即时将储备液稀释至水性培养基中，有机溶剂终浓度应控制在0.1% v/v以下。

氯烯雌醚与17β-雌二醇在作用机制上有何不同？

与直接、快速发挥作用的内源性甾体雌激素17β-雌二醇不同，氯烯雌醚是一种非甾体三苯乙烯类化合物，部分表现为前药特性。其在脂肪组织中蓄积，缓慢释放并代谢生成具有活性的雌激素代谢产物，从而产生持久的作用时程。其受体结合亲和力通常低于雌二醇，且其活性可能因细胞类型和受体亚型的不同而存在情境依赖性。

氯烯雌醚适合用于细胞培养实验吗？

是的，氯烯雌醚可用于细胞培养研究，特别适用于MCF-7等ER阳性细胞系。为获得可靠结果，研究人员应使用含活性炭-葡聚糖处理血清的无酚红培养基，以消除背景雌激素干扰。实验中应始终设置溶剂对照和阳性对照。对于稀工作液，建议使用玻璃器皿或低吸附耗材，以减少化合物的吸附损失。

操作氯烯雌醚时需要采取哪些安全防护措施？

氯烯雌醚应作为激素活性化合物处理。操作时须全程佩戴丁腈手套、实验室外套和防护眼镜。称量粉末或任何可能产生粉尘的操作应在通风橱中进行。孕期人员或存在激素敏感疾病者应避免直接接触。使用前请查阅最新产品SDS，废弃物须按当地激素活性物质相关法规处置。

在氯烯雌醚雌激素活性检测中应设置哪些对照？

实验应设置仅含溶剂的阴性对照（溶剂浓度与实验组一致）、以17β-雌二醇等特征明确的完全ER激动剂为阳性对照，以及ER拮抗剂对照（如ICI 182,780或氟维司群），以确认受体介导的活性。在至少三个数量级浓度范围内对氯烯雌醚进行多浓度检测，可实现完整的剂量-效应表征。

参考文献

Inadomi CL, et al. Pharmacology of chlorotrianisene and related nonsteroidal estrogens. General reference — specific article details require verification.
Kuiper GG, et al. Comparison of the ligand binding specificity and transcript tissue distribution of estrogen receptors α and β. Endocrinology. 1997;138(3):863–870. (General ER pharmacology reference; applicability to chlorotrianisene should be verified.) doi:10.1210/endo.138.3.4979
Shyam Sunder S, et al. Chlorotrianisene: clinical and pharmacological properties. General textbook reference — details require verification.
Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Nonsteroidal estrogens chapter. McGraw-Hill. (Exact edition and page numbers require verification.)

产品仅供科研与开发使用，不用于人体、动物、诊断或治疗。

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Da — 若无特别说明，分子量单位默认为道尔顿。 Mw — 重均分子量。 Mn — 数均分子量。