盐酸Defactinib是什么？其作用机制如何？

盐酸Defactinib（又称VS-6063或PF-04554878）是一种选择性、ATP竞争性的局部黏着斑激酶（FAK，又称PTK2）及相关激酶PYK2抑制剂。FAK是一种非受体酪氨酸激酶，在整合素介导的信号转导中发挥核心作用，调控细胞黏附、增殖、存活及迁移等过程。

Defactinib通过结合FAK的ATP结合口袋，阻断关键激活位点（Y397）的自磷酸化及下游信号通路（包括PI3K/AKT和MAPK/ERK），从而抑制肿瘤细胞增殖、减少癌症干细胞群体，并调节免疫抑制性肿瘤微环境。

Defactinib已在间皮瘤、卵巢癌和胰腺癌的临床试验中进行研究，是转化肿瘤学研究中极具价值的工具化合物。

溶解性、复溶及配方指南

盐酸Defactinib作为盐酸盐形式，其水溶性通常优于游离碱形式。以下为研究人员的关键溶解性指导：

• DMSO：盐酸Defactinib可溶于DMSO。建议在DMSO中配制高浓度储备液（如10–50 mM），分装后于–20 °C干燥避光保存，避免反复冻融导致降解。
• 水性缓冲液：与游离碱相比，盐酸盐在水性介质中溶解性更佳；具体数值请参阅产品溶解性数据表。
• 体内配方：动物实验中常用载体包括0.5%甲基纤维素或PEG400/生理盐水混合液。使用前请验证载体与实验模型的相容性。

注：当前资料未提供经验证的具体溶解度数值（mg/mL或mM）。研究人员应查阅质检报告（CoA）或联系Aladdin Scientific技术支持获取经验证的溶解度数据。

储存、稳定性及操作注意事项

妥善储存和操作对维持盐酸Defactinib的活性和完整性至关重要：

• 储存温度：将原料粉末储存于–20 °C密封容器中，避光防潮。长期储存于–80 °C可进一步提高稳定性。
• 储备液：将复溶后的溶液分装，以减少反复冻融次数。DMSO储备液在–20 °C下通常可稳定保存数月；具体数据请参阅质检报告（CoA）或稳定性数据。
• 操作注意：与所有强效激酶抑制剂一样，操作时应佩戴适当的个人防护装备（PPE），包括手套、实验服和护目镜，避免吸入粉末。完整危害信息请参阅安全数据表（SDS）。
• 工作液：尽可能在使用当天将工作稀释液新鲜配制于细胞培养基或缓冲液中，以减少化合物降解。

具体货架期和稳定性数据应以每批次随附的产品质检报告（CoA）为准。

订购、供货情况及产品规格

Aladdin Scientific以货号D656186供应盐酸Defactinib。主要订购信息如下：

• 交叉参考：本产品对应MCE目录编号HY-12289A，便于与文献进行交叉对照。
• 纯度：纯度规格见产品质检报告（CoA）。对于高灵敏度检测，请在订购前确认纯度符合实验要求。
• 可供规格：请联系Aladdin Scientific或访问产品页面了解当前库存及可用包装规格。
• 定制合成/批量订单：如需批量采购或定制配方，请直接联系我们的销售团队。
• 文件资料：质检报告（CoA）、安全数据表（SDS）及NMR/HPLC数据可按需提供，或通过Aladdin Scientific官网产品页面获取。

如有关于应用或实验设计的技术问题，请联系Aladdin Scientific技术支持团队。