什么是DRF-1042？

DRF-1042是DYRK1B（双特异性酪氨酸调节激酶1B）的选择性抑制剂。DYRK1B是DYRK激酶家族中的一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在胰腺癌、卵巢癌和肺癌等多种肿瘤中常见过表达，在促进细胞存活、诱导静止状态及介导化疗耐药方面发挥关键作用。

DRF-1042由Aladdin Scientific提供，货号为D655919，交叉参考编号为MCE HY-125331，仅供体外及临床前研究使用。

作用机制

DRF-1042通过选择性结合DYRK1B的ATP结合口袋，从而抑制其激酶活性。DYRK1B可磷酸化多种参与细胞周期调控的下游底物，包括Hedgehog信号通路组分及调节G0/G1期阻滞的相关蛋白。

通过阻断DYRK1B活性，DRF-1042被认为能够破坏肿瘤细胞的静止状态，并使癌细胞对化疗药物增敏。这种同时调控增殖与存活信号通路的双重作用，使DRF-1042成为在疾病相关模型中解析DYRK1B生物学功能的重要药理工具。

研究应用

DRF-1042主要作为化学探针，用于研究DYRK1B在以下方面的功能：

• 癌细胞静止状态：研究肿瘤细胞进入并维持休眠、耐药状态的机制。
• 联合治疗研究：评估DYRK1B抑制是否能使耐药癌细胞系对标准化疗药物增敏。
• Hedgehog信号通路研究：探究DYRK1B在胰腺癌及其他实体瘤中对Hedgehog下游信号的调控作用。
• 激酶生物学：在生化筛选中评估其对相关DYRK和CLK家族成员的选择性特征。

建议研究人员针对每种具体实验方案，通过实验验证溶解性和稳定性条件，因为其性能可能因细胞类型、培养基成分和实验持续时间而异。

操作、储存与安全

与所有研究级小分子化合物一样，DRF-1042应由经过培训的实验室人员按照机构安全规程进行操作。一般建议如下：

• 储存：于–20 °C密封保存，避光防潮。具体储存条件请以产品说明书为准。
• 溶解性：建议在DMSO中配制储备液；确切溶解度值应通过实验验证或参考最新产品说明书确认。
• 操作：佩戴适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜），避免吸入粉末或气溶胶。
• 法规：仅供研究使用（RUO），不适用于诊断、治疗或兽医用途。

使用前请务必查阅由Aladdin Scientific提供的安全数据表（SDS）及最新质量检验报告（CoA）。

订购信息

DRF-1042可通过Aladdin Scientific订购，详细信息如下：

• 货号：D655919
• 交叉参考编号：MCE HY-125331
• 供应商：Aladdin Scientific

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