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Navitoclax-哌嗪:性质、操作及研究应用指南

Navitoclax-piperazine是一种含哌嗪基团的Navitoclax类似物,旨在保留对BCL-2家族蛋白的强效抑制活性,同时为研究人员提供一种可用于细胞凋亡及衰老细胞清除研究的替代化学骨架。

产品名称
Navitoclax-piperazine
货号
N649050
交叉参考编号
MCE: HY-44432
主要靶点类别
BCL-2家族抗凋亡蛋白(BH3模拟物)
主要研究应用
细胞凋亡诱导、衰老细胞清除研究、癌症生物学
推荐储存条件
-20 °C,避光防潮保存(通用小分子指导原则;请以CoA为准)

化合物概述与作用机制

Navitoclax-piperazine(Aladdin货号:N649050;交叉参考编号:MCE HY-44432)是一种属于BH3模拟物类别的合成小分子化合物。BH3模拟物通过占据BCL-2家族抗凋亡蛋白(包括BCL-2、BCL-XL和BCL-W)的疏水凹槽,竞争性置换促凋亡BH3域蛋白,从而激活细胞凋亡级联反应。

与母体化合物Navitoclax相比,该化合物核心骨架中引入的哌嗪基团旨在调节水溶性、pKa及膜通透性等理化性质。此类结构改造是药物化学领域优化药代动力学行为同时保留靶点结合能力的常用策略。研究人员应参阅产品质检报告(CoA)及一手文献,以获取该类似物经确认的结合亲和力和选择性数据。

研究应用

细胞凋亡研究:作为BH3模拟物,Navitoclax-piperazine适用于研究线粒体(内源性)细胞凋亡途径的体外实验,可用于探究癌细胞系对特定BCL-2家族抗凋亡成员的存活依赖性。

衰老细胞清除研究:Navitoclax及其类似物已被作为衰老细胞清除剂进行研究,即选择性清除衰老细胞的药物。Navitoclax-piperazine可用于细胞衰老模型,评估其清除衰老细胞的能力,为衰老及相关疾病的研究提供支持。

联合用药研究:BH3模拟物常与其他靶向药物(如激酶抑制剂、DNA损伤剂)联合评估,以考察协同或叠加抗肿瘤效果。Navitoclax-piperazine可作为工具化合物用于此类机制性联合筛选研究。

注意:本产品仅供科学研究使用(RUO),未经批准用于人类或动物的诊断或治疗。

操作、储存与溶液配制

储存:于-20 °C密封避光防潮保存。开封前请将样品瓶恢复至室温,以防冷凝水渗入。务必以产品质检报告(CoA)上注明的储存条件为准,批次特定说明优先适用。

溶解性与溶媒选择:含哌嗪基团的BH3模拟物小分子与母体结构相比,通常具有更高的水溶性。DMSO是配制高浓度储备液(如10–50 mM)的常用初级溶剂。进行细胞实验时,应将DMSO储备液稀释至水性培养基中,确保终浓度不超过0.1–0.5%(v/v),以避免溶剂细胞毒性干扰。建议实验验证溶解性,并参阅CoA中供应商提供的溶解度数据。

储备液配制:建议配制单次使用分装液,以减少反复冻融次数。每份分装液应标注化合物名称、浓度、溶剂、配制日期及操作人员信息。按CoA规定条件于-20 °C保存。

安全提示:操作所有具有细胞毒性或生物活性的研究化合物时,请在通风良好的通风橱或生物安全柜中进行,并佩戴适当个人防护装备(手套、实验服、护目镜)。使用前请查阅安全数据表(SDS)。

质量、纯度与验证

Aladdin Scientific的研究级化合物均经过质量控制,以保证其特性和纯度。对于Navitoclax-piperazine(N649050),建议研究人员:

  • 在开展实验前,查阅质检报告(CoA),了解纯度(通常采用HPLC检测)、特性确认(如MS、NMR)及批次特定数据。
  • 在新实验室工作流程中引入该化合物时,建议进行独立活性验证实验(如在BCL-2依赖性细胞系中开展细胞活力检测),作为功能性验证步骤。
  • 在所有实验中设置适当的阳性和阴性对照,以确认化合物活性并排除非特异性效应。

如需特定纯度级别或额外的表征数据(如内毒素检测),请联系Aladdin Scientific技术支持团队。

订购与技术支持

Navitoclax-piperazine可通过Aladdin Scientific以货号N649050订购。如需下单或询价,请联系所在地区的Aladdin Scientific销售代表或访问Aladdin Scientific官方网站。

如有溶解性、实验兼容性或定制合成等技术问题,Aladdin Scientific科学支持团队随时为您提供协助。联系客服时,请准备好产品货号及实验背景信息,以便获得最具针对性的指导。

交叉参考:本化合物对应MCE目录编号HY-44432,研究人员可借此查找引用该编号的已发表实验方案。

常见问题

Navitoclax-piperazine是什么?它与Navitoclax有何区别?

Navitoclax-piperazine是Navitoclax的结构类似物,其化学骨架中引入了哌嗪基团。与Navitoclax相同,它属于BH3模拟物类别,靶向BCL-2家族抗凋亡蛋白。哌嗪基团的引入是药物化学中常用的改造策略,旨在调节相对于母体化合物的溶解性、pKa或药代动力学性质。研究人员应查阅一手文献和CoA,以获取该类似物的实验确认数据。

在细胞实验中,应使用何种溶剂溶解Navitoclax-piperazine?

DMSO是配制BH3模拟物高浓度储备液最常用的溶剂。建议在DMSO中配制10–50 mM的储备液,再将其稀释至细胞培养基中,获得所需工作浓度,同时确保终DMSO浓度不超过0.1–0.5%(v/v)。请务必查阅CoA中的溶解度信息,并在实验设计中设置溶媒空白对照组。

Navitoclax-piperazine是否适用于体内研究?

Navitoclax-piperazine(N649050)作为仅供科学研究使用的试剂供应,尚未经过体内治疗用途的评估或批准。计划将BH3模拟物类似物用于动物实验的研究人员,应进行充分的文献调研和制剂开发,并获得相应机构伦理审批。如需制剂溶媒方面的指导,请咨询Aladdin Scientific技术支持团队。

N649050有哪些质量控制数据可供参考?

每批次Navitoclax-piperazine(N649050)均附有质检报告(CoA),通常包括纯度数据(HPLC)、结构确认信息(MS和/或NMR)及批次特定结果。请从Aladdin Scientific产品页面下载CoA,或向销售代表索取。如需内毒素检测等额外表征数据,请联系技术支持团队。

参考文献

  1. Tse C, et al. ABT-263: A potent and orally bioavailable Bcl-2 family inhibitor. Cancer Research, 2008. [Navitoclax parent compound reference — verify applicability to piperazine analogue]
  2. Zhu Y, et al. New agents that target senescent cells: the flavone, navitoclax, and their combinations. Aging (Albany NY), 2017. [Senolytic application of Navitoclax class — verify relevance to piperazine analogue]
  3. MCE Product Reference: HY-44432, Navitoclax-piperazine. MedChemExpress. [Cross-reference catalogue entry — consult for supplier-provided physicochemical data]

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

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Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《Navitoclax-哌嗪:性质、操作及研究应用指南》. 阿拉丁知识库,更新于 2026年9月28日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/navitoclax-piperazine-properties-handling-research-use-guide.html
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