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双环[1.1.1]戊烷

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双环[1.1.1]戊醇的直接O-烷基化:通过亲电体活化规避烷氧负离子介导的骨架裂解

双环[1.1.1]戊烷(bicyclo[1.1.1]pentane,BCP)是一种刚性笼状骨架。1,3-二取代BCP的两个桥头取代基具有接近180°的伸展方向,因此常被用于研究对位二取代苯环的三维生物电子等排替换。与平面芳环相比,BCP具有较高的sp³碳比例。在具体药物分子中,以BCP替代苯环有时能够改善溶解度、代谢稳定性等性质,但实际效果仍取决于整个分子的结构和靶点结合方式。 ...

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