2-氧杂双环[2.1.1]己烷

2-氧杂双环[2.1.1]己烷替代邻位与间位二取代苯：从几何匹配到功能验证

2-氧杂双环[2.1.1]己烷（2-oxabicyclo[2.1.1]hexane，2-oxa-BCH）是一类刚性、富含sp³碳的含氧双环骨架。2020年的研究基于晶体结构提出，1,4-二取代2-oxa-BCH可能模拟间位二取代苯，但当时尚未进行相应的生物活性验证[2]。2023年的研究进一步表明，1,5-二取代2-oxa-BCH与邻位二取代苯具有较为接近的出口矢量关系，并比较了相应活性分子的理化性质；Fluxapyroxad和Boscalid的1,5-二取代类似物还接受了抗真菌活性验证[3]。2024年的后续研究扩展了该骨架的可放大合成和官能化范围，并分别以Sonidegib中的间位 ...