Guanabenz Acetate (WY-8678) is an selective agonist ofα2a-adrenergic receptor,α2b-adrenergic receptorandα2c-adrenergic receptorwithpEC50of 8.25, 7.01 and ~5, respectively.
In vitro

Guanabenz at a concentration of 30 μM causes a time-dependent loss of nNOS-activity, which is present in cytosol prepared from rat nNOS transfected HEK 293 cells, with a K_i of 1 μM. Guanabenz can induce a concentration-dependent loss of nNOS activity. Within the first 3 h of treatment, 50 μM Guanabenz decreases the accumulation of nitrite and nitrate by approximately 75% in cells. Treatment of HEK 293 cells for 24 h with Guanabenz (100 μM) causes an approximately 35% decrease in the amount of immunodetectable nNOS protein. Guanabenz enhances proteolysis of the protein with the half-life decreasing by one-half from 20 to 10 h. Guanabenz is active against [ PSI⁺] prion in the yeast-based assay independent of its agonist activity on α2-adrenergic receptors. Guanabenz (10 μM) promote complete PrP^Sc clearance in mammalian MovS6 cell-based assay.

In vivo

Guanabenz injected i.v. in doses of 0.1 mg/kg causes an initial increase in blood pressure followed by a prolonged fall and a decrease in cardiac output, contractile force and heart rate in anesthetized dogs, which requires the presence of sympathetic tone. Guanabenz inhibits pressor responses to various procedures which initiate general sympathetic discharge. Guanabenz also antagonizes responses to sympathetic nerve stimulation. Guanabenz injected at doses of 0.5 mg/kg and above lowers blood pressure and heart rate in unanesthetized hypertensive rats and dogs.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

WY-8678 Acetate | Hydrazinecarboximidamide, 2-[(2,6-dichlorophenyl)methylene]-, acetate (1:1)

规格或纯度

Moligand™,10mM in DMSO

英文名称

Guanabenz Acetate

生化机理

醋酸关那苯酯（WY-8678）是α2a-肾上腺素能受体、α2b-肾上腺素能受体和α2c-肾上腺素能受体的选择性激动剂，pEC50 分别为 8.25、7.01 和 ~5。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

激动剂

作用机制

肾上腺素能受体 alpha-2 激动剂

名称和识别符

EC号

245-534-7

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC(=O)O.C1=CC(=C(C(=C1)Cl)/C=N/N=C(N)N)Cl

分子量

291.13

Reaxy-Rn

5841055

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=5841055&ln=

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化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 33 mg/mL (197.65 mM); Water: 33 mg/mL (197.65 mM); Ethanol: 33 mg/mL (197.65 mM);

熔点

188-192℃

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS06

信号词

Danger

危险声明

H301: 吞咽会中毒

预防措施声明

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany

RTECS

MF0382000

Merck Index

4558

个人防护装备

dust mask type N95 (US)， Eyeshields， Faceshields， Gloves

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

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常见问题

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品应如何储存？

请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。

本产品如何运输？

本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 23256-50-0，分子式为 C8H8Cl2N4·C2H4O2，分子量为 291.13 g/mol。

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