计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
概述
GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时，对其他核受体没有活性
应用
研究其保护小鼠肝脏免受脂多糖（LPS）诱导炎症和细胞凋亡影响的能力
研究其抑制脂多糖（LPS）引起回肠粘膜损伤的能力
处理回肠外植体
Information
GW4064 GW4064 is an agonist of farnesoid X receptor (FXR) with EC50 of 65 nM in CV1 cell line and displays no activity at other nuclear receptors at concentrations up to 1 μM. GW4064 stimulates autophagy in MCF-7 cells.
In vitro
GW 4064 is a full agonist with EC50 values of 80 and 90 nM, respectively, in CV-1 cells transfected with mouse and human FXR expression vectors and an established reporter gene. There is no activity of GW 4064 on other nuclear receptors, including the retinoic acid receptor, at concentrations up to 1 μM. Thus, GW 4064 is a potent and selective nonsteroidal FXR agonist.
In vivo
Pharmacokinetic analysis in rats shows that GW 4064 possesses an oral bioavailability of 10% with a t1/2 = 3.5 h. Fisher rats are dosed with GW 4064 by oral gavage. After 7 days, a dose-dependent lowering of serum triglycerides is observed in the rats receiving GW 4064, with an ED50 = 20 mg/kg.
Cell Data
cell lines：A2780 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Benzoic acid, 3-[2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
GW4064
生化机理
GW4064 是法尼类固醇 X 受体 (FXR) 的激动剂，在 CV1 细胞系中的 EC50 为 65 nM，在浓度高达 1 μM 时对其他核受体没有活性。GW4064 可刺激 MCF-7 细胞的自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
法尼类固醇 X 受体激动剂
名称和识别符
EC号
631-072-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)C1=C(C(=NO1)C2=C(C=CC=C2Cl)Cl)COC3=CC(=C(C=C3)/C=C/C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)Cl
MeSH Entry Terms
GW 4064;GW-4064;GW4064
分子量
542.84
Reaxy-Rn
10125635
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10125635&ln=
高级数据
关联靶点（人）
NR1H4
Tclin
胆汁酸受体(Bile acid receptor)
(40 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 K2204253 |
分析证书 | G407795 |
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
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