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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，IC50为56 nM。Phase 2/3。A potent TGF beta RI inhibitor.
Information
Galunisertib (LY2157299) is a potentTGFβ receptor I (TβRI)inhibitor withIC50of 56 nM in a cell-free assay. Phase 2/3.
In vitro
LY2157299 potently inhibits the TGFβ receptor signaling. LY2157299 abolishes the TGFβ induced Smad2 phosphorylation in HUVEC cells. LY2157299 also shows dose dependent potentiation of VEGF or bFGF induced cell proliferation in HUVEC. LY2157299 also promotes VEGF induced HUVEC cell migration. LY2157299 potentiates angiogenesis in the in vitro VEGF-stimulated cord formation assay. LY2157299 inhibits TGF-β-mediated SMAD2 activation and hematopoietic suppression in primary hematopoietic stem cells in a dose-dependent manner. LY2157199 treatment stimulates hematopoiesis from primary MDS bone marrow specimens. In human glioblastoma (GBM) cells, LY2157299 treatment blocks signaling through the heteromeric TGFβ receptor complex to reduce levels of active, phosphorylated SMAD.
In vivo
Although anti-tumor activity has been observed in several pre-clinical models, LY2157299 fails to show significant in vivo angiogenic effects in the 4T1, Colo205, or A549 xenograft models. Administration of LY2157299 ameliorates anemia in a TGF-β overexpressing transgenic mouse model of bone marrow failure. Oral administration of LY2157299 at 75 mg/kg/day displays significant antitumor activity against both Calu6 and MX1 xenografts in mice. In vivo, LY2157299 induces angiogenesis and enhances VEGF and basic-fibroblast-growth-factor-induced angiogenesis in a Matrigel-plug assay, whereas adding an alpha5-integrin-neutralizing antibody to the Matrigel selectively inhibits this enhanced response.
Cell Data
cell lines：MEF cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
4-(2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Galunisertib (LY2157299)
生化机理
Galunisertib (LY2157299) 是一种强效的 TGFβ 受体 I (TβRI) 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 56 nM。2/3 期
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
TGF-beta 受体 I 型抑制剂
名称和识别符
EC号
142-220-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=NC(=CC=C1)C2=NN3CCCC3=C2C4=C5C=C(C=CC5=NC=C4)C(=O)N
分子量
369.42
Reaxy-Rn
14275134
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14275134&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.4 |
|---|
关联靶点（人）
TGFBR1
Tchem
TGF-β受体1型(TGF-beta receptor type-1)
(3 活性数据)
TGFBR2
Tchem
TGF-β受体2型(TGF-beta receptor type-2)
(1 活性数据)
RIPK3
Tchem
受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 3)
(1 活性数据)
MINK1
Tchem
畸形类激酶1(Misshapen-like kinase 1)
(1 活性数据)
BMPR1B
Tchem
骨形态发生蛋白受体 1B 型(Bone morphogenetic protein receptor type-1B)
(1 活性数据)
ACVR1B
Tchem
激活素受体 1B 型(Activin receptor type-1B)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 47 mg/mL (197.31 mM); Ethanol: -1 mg/mL
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 700874-72-2，分子式为 C22H19N5O，分子量为 369.42 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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