Givinostat (ITF2357)

CAS: 732302-99-7 货号: G407983 分子式: C24H27N3O4·HCl·H2O 分子量: 475.97 EC号: 110-909-5
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
吉维诺他 (ITF2357)
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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1ml
G407983-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Information

Givinostat (ITF2357) is a potentHDACinhibitor for maize HD2, HD1B and HD1A withIC50of 10 nM, 7.5 nM and 16 nM in cell-free assays. Phase 2.
In vitro

In LPS-stimulated cultured human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), ITF2357 reduces the release of TNFα, IL-1α, IL-1β, and IFNγ, with IC50 of 10-25 nM, respectively. Using the combination of IL-12 plus IL-18, ITF2357 reduces IFNγ and IL-6 production with IC50 of 12.5-25 nM, independent of decreased IL-1 or TNFα. ITF2357 is cytotoxic in multiple myeloma (MM) cell lines (RPMI8226, NCI-H929, JJN3, KMS 11, KMS 12, KMS 18, and KMS 20) and acute myelogenous leukemia (AML) cell lines (HL-60, THP-1, U937, KASUMI, KG-1, and TF-1), with IC50 of 200 nM. ITF2357 activates the intrinsic apoptotic pathway, upregulates p21 and downmodulates Bcl-2 and Mcl-1. ITF2357 inhibits the production of IL-6, VEGF, and IFNγ in mesenchymal stromal cells (MSCs) by 80-95%. ITF2357 favors β-cell survival during inflammatory conditions. ITF2357 at concentrations of 25 and 250 nM increases islet cell viability, enhances insulin secretion, inhibits release of MIP-1α and MIP-2, reduces NO production and decreases apoptosis rates.

In vivo

ITF2357 (1-10 mg/kg) reduces LPS-induced serum TNFα and IFNγ by more than 50% in mice. Anti-CD3-induced cytokines are not suppressed by ITF2357 in PBMCs in the circulation in mice. In concanavalin-A-induced hepatitis, ITF2357 (1 or 5 mg/kg) significantly reduces liver damage. ITF2357 (10 mg/kg) significantly prolongs survival of severe combined immunodeficient mice inoculated with the AML-PS in vivo passaged cell line. In a mouse model of closed head injury (CHI), ITF2357 (10 mg/kg) improves neurobehavioral recovery, decreases neuronal degeneration, reduces lesion volume, and induces glial apoptosis.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:1 nM - 1 μM

Incubation Time:24 hours

Powder Purity:≥95%

规格

别名
吉维诺他 (ITF2357)
英文别名
(6-((diethylamino)methyl)naphthalen-2-yl)methyl 4-(hydroxycarbamoyl)phenylcarbamate hydrochloride hydrate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Givinostat (ITF2357)
生化机理
Givinostat (ITF2357) 是一种强效的 HDAC 抑制剂,能抑制玉米 HD2、HD1B 和 HD1A,在无细胞试验中的 IC50 值分别为 10 nM、7.5 nM 和 16 nM。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
110-909-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN(CC)CC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)COC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C(=O)NO.O.Cl
分子量
475.97
Reaxy-Rn
25251084
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25251084&ln=

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常见问题

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本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 732302-99-7,分子式为 C24H27N3O4·HCl·H2O,分子量为 475.97 g/mol。
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