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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
概述
GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，IC50为3.3 nM，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。A selective, irreversible, and effective PPARγ antagonist that also acts as a FXR and PXR agonist.
Information
GW9662 is a selective PPAR antagonist forPPARγwithIC50of 3.3 nM in a cell-free assay, with at least 10- to 600-fold functional selectivity in cells with PPARγ versus PPARα and PPARδ.
In vitro
GW9662 binds to Cys(285) on PPARgamma which is conserved among all three PPARs. GW9662 acts as an antagonist of PPARgamma which is confirmed in an assay of adipocyte differentiation inhibition. GW9662 prevents activation of PPARγ and inhibits growth of human mammary tumour cell lines (MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231) with IC50 of 20 μM-30 μM, suggesting either the existence of PPARγ agonistic properties of GW9662 or growth-inhibitory mechanisms independent of PPARγ. Co-treatment with both Rosiglitazone (50 μM) and GW9662 (10 μM) results in statistically lower viable cell numbers after 7 days in MDA-MB-231 cells. PPARγ1 ligands could suppress RANKL-induced osteoclast formation in primary murine myeloid (BMs) and RAW264.7 cells. Importantly, suppression by these ligands is reversed in a concentration-dependent fashion with GW 9662 (2 μM). GW 9662 (2 μM) blocks IL-4 suppression of osteoclast formation in BMs. GW 9662 (1 μM) blocks RANKL activation of NF-κB in RAW264.7 cells. GW9662 (10 μM) inhibits hormone- and agonist-induced adipogenesis of primary preadipocytes from patients with thyroid eye disease.
In vivo
Pretreatment with LPS (1 mg/kg i.p.) significantly attenuates all markers of renal injury and dysfunction caused by ischemia/reperfusion (I/R) injury in rats. Most notably, GW9662 (1 mg/kg i.p.) abolishes the protective effects of LPS.
Cell Data
cell lines：PHA-stimulated PBMC or PM-1 cells
Concentrations：10 μM
Incubation Time：10 days
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Benzamide, 2-chloro-5-nitro-N-phenyl-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
GW9662
生化机理
GW9662 是 PPARγ 的选择性 PPAR 拮抗剂，在无细胞试验中的 IC50 为 3.3 nM，在 PPARγ 细胞中的功能选择性至少是 PPARα 和 PPARδ 的 10 到 600 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
EC号
636-590-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl
分子量
276.68
Reaxy-Rn
2749539
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2749539&ln=
高级数据
关联靶点（人）
CYP1A2
Tchem
细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2)
(1 活性数据)
CYP2C19
Tchem
细胞色素 P450 2C19(Cytochrome P450 2C19)
(1 活性数据)
RORC
Tchem
核受体ROR-gamma(Nuclear receptor ROR-gamma)
(1 活性数据)
PPARG
Tclin
过氧化物酶体增殖激活受体γ(Peroxisome proliferator-activated receptor gamma)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 29 mg/mL (198.43 mM); DMSO: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H317: 可能引起皮肤过敏反应
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所
P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany
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质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
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常见问题
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本产品的 CAS 号为 22978-25-2，分子式为 C13H9ClN2O3，分子量为 276.68 g/mol。
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