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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Galeterone, 细胞色素 P450 17A1 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
TOK-001 (VN/124-1; Galeterone)是多功能抗雄激素和CYP17抑制剂，IC50为47 nM。An antagonist to LNCaP AR
Information
Galeterone (TOK-001) is a selectiveCYP17inhibitor andandrogen receptor (AR)antagonist withIC50of 300 nM and 384 nM, respectively, and is a potent inhibitor of human prostate tumor growth. Phase 2.
In vitro
Galeterone is effective at preventing binding of [3H]-R1881 to the mutant LNCaP AR (T877A) with IC50 of 845 nM. Galeterone inhibits the DHT-induced proliferation of LNCaP and LAPC4 cells in a dose-dependent manner with IC50 of 6 μM and 3.2 μM, respectively. Galeterone also inhibits the binding of [3H]-R1881 to the T575A mutant AR in PC3 cells with IC50 of 454 nM. Galeterone potently inhibits the proliferation of LNCaP and LAPC4 cells in the absence of DHT stimulation with IC50 of 2.6 μM and 4 μM, respectively. Furthermore, Galeterone treatment increases the degradation rate of the AR in a dose-dependent manner. Galeterone potently inhibits the growth of the androgen-independent cell lines PC-3 and DU-145 in a dose-dependent manner with GI50 of 7.82 μM and 7.55 μM, respectively. Galeterone induces the endoplasmic reticulum stress response resulting in down-regulation of cyclin D1 protein expression and cyclin E2 mRNA. Galeterone effectively inhibits proliferation of HP-LNCaP and C4-2B cell lines with IC50 of 2.9 μM and 9.7 μM, respectively. Galeterone treatment at 1 μM effectively inhibits androgen receptor activation in LNCaP cells (50%) and HP-LNCaP cells (70%). Galeterone decreases activation of the androgen receptor in both LNCaP cells and HP-LNCaP cells with IC50 of 1 μM and 411 nM, respectively, and down-regulates androgen receptor protein expression by 50% after 24 hour of treatment. Galeterone reduces AR protein and mRNA expression, antagonizes AR-dependent promoter activation induced by androgen, and significantly reduces the phospho-4EBP1 levels.
In vivo
Administration of Galeterone at 50 mg/kg twice daily is very effective at inhibiting the growth of androgen-dependent LAPC4 human prostate tumor xenograft, with a 93.8% reduction in the mean final tumor volume compared with controls, and it is also significantly more effective than castration. Treatment of Galeterone (0.13 mM/kg twice daily) or Galeterone (0.13 mmol/kg twice daily) plus castration induces regression of LAPC4 tumor xenografts in SCID mice by 26.55% and 60.67%, respectively. Treatments with Galeterone or Galeterone plus castration causes marked reduction in AR protein of 10- and 5-fold, respectively.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~20 μM
Incubation Time：7 days
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
TOK-001 | (3S,10R,13S)-17-(1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Galeterone
生化机理
Galeterone（TOK-001）是一种选择性 CYP17 抑制剂和雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50 分别为 300 nM 和 384 nM，是一种有效的人类前列腺肿瘤生长抑制剂。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞色素 P450 17A1 抑制剂
名称和识别符
EC号
806-537-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@]12CC[C@@H](CC1=CC[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@H]3CC=C4N5C=NC6=CC=CC=C65)C)O
PubChem CID
分子量
388.56
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.2 |
|---|
关联靶点（人）
CYP21A2
Tchem
类固醇21-羟化酶(Steroid 21-hydroxylase)
(3 活性数据)
CYP17A1
Tclin
类固醇 17-α-羟化酶/17,20 裂解酶(Steroid 17-alpha-hydroxylase/17,20 lyase)
(7 活性数据)
AR
Tclin
雄激素受体(Androgen receptor)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 100 mg/mL (708.16 mM); DMSO: 28 mg/mL (198.28 mM);
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H371: 可能会损坏器官
H361fd: 怀疑破坏生育力；怀疑损害胎儿
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P308+P316: 如果暴露或担心：立即寻求紧急医疗救助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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溶液计算器
常见问题
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「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
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本产品的 CAS 号为 851983-85-2，分子式为 C26H32N2O，分子量为 388.56 g/mol。
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