Gatifloxacin, 拓扑异构酶 IV 抑制剂

CAS: 112811-59-3 货号: G408313 分子式: C19H22FN3O4 分子量: 375.39 EC号: 664-293-2
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
加替沙星
储存条件
-80℃储存
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特低温运输
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G408313-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 28 篇同行评审文献引用。

概述

atifloxacin是第四代喹诺酮类抗生素。A fluoroquinolone antibiotic and inhibitor of type II bacterial topoisomerases.

Information

Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584) is an antibiotic of the fourth-generation fluoroquinolone family, and inhibits the bacterial enzymesDNA gyraseand topoisomerase IV.
In vitro

Gatifloxacin has somewhat better in vitro activity against M. tuberculosis than moxifloxacin, and both are much more active than levofloxacin. Gatifloxacin is against M. tuberculosis ATCC 35801 with MICs of 0.125 μg/mL. Gatifloxacin possesses potent inhibitory activities against bacterial type II topoisomerases (50% inhibitory concentration [IC50] = 13.8 mg/mL for S. aureus topoisomerase IV; IC50 = 0.109 mg/mL for E. coli DNA gyrase) but the lowest activity against HeLa cell topoisomerase II (IC50 = 265 mg/mL) among the quinolones tested. Gatifloxacin is synergic with the beta-lactams piperacillin, cefepime and meropenem, and with gentamicin against some drug-resistant pathogens. Gatifloxacin, an 8-methoxyfluoroquinolone, inhibits a staphylococcal efflux pump. Gatifloxacin combined with Ciprofloxacinplus shows synergy by the Etest method for 6 (19%) of the 31 P. aeruginosa isolates using a summation fractional inhibitory concentration of < or = 0.5 for synergy. Gatifloxacin is two-fold less potent than ciprofloxacin, and the same as or two-fold more potent than ofloxacin against Enterobacteriaceae. Gatifloxacin is highly potent (MIC90s, 0.03-0.06 mg/L) against Haemophilus influenzae, Legionella spp., Helicobacter pylori and has at least eight-fold better anti-chlamydial and anti-mycoplasma potency (gatifloxacin MIC90s, 0.13 mg/L).

In vivo

Gatifloxacin decreases the serum glucose concentration in both normal and diabetic rats. Gatifloxacin results in an increase in the serum epinephrine concentration in both normal and diabetic rats.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

别名
加替沙星
英文别名
AM-1155, CG5501, BMS-206584 | 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Gatifloxacin
生化机理
加替沙星(AM-1155、CG5501、BMS-206584)是第四代氟喹诺酮类抗生素,可抑制细菌的 DNA 回旋酶和拓扑异构酶 IV。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
拓扑异构酶 IV 抑制剂
名称和识别符
EC号
664-293-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1CN(CCN1)C2=C(C=C3C(=C2OC)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4CC4)F
分子量
375.39
Reaxy-Rn
7445861
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7445861&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP -0.7
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 47 mg/mL (200.56 mM); Ethanol: 47 mg/mL (200.56 mM); Water: 9 mg/mL (38.4 mM);
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H332: 吸入有害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P317: 寻求紧急医疗救助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 112811-59-3,分子式为 C19H22FN3O4,分子量为 375.39 g/mol。
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