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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Golvatinib (E7050), 血管内皮生长因子受体 2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Golvatinib也能抑制多种肿瘤细胞的生长,包括MKN45\EBC-1\Hs746T和SNU-5.除此之外,golvatinib有效抑制HGF或VEGF诱导的生长,IC50值为17 nM和84 nM. 在MKN45\Hs746T\SUN-5和EBC-1肿瘤细胞系异种移植小鼠模型上,golvatinib显著抑制肿瘤的生长.在VEGF过表达的人胰腺癌细胞系KP-1 /VEGF异种移植小鼠模型中,E7050单一给药,可减少VEGFR-2的磷酸化,随后通过抑制VEGF/VEGFR-2介导的肿瘤血管生成从而抑制肿瘤的生长。
Information
Golvatinib (E7050) is a dualc-MetandVEGFR-2inhibitor with IC50 of 14 nM and 16 nM, does not inhibit bFGF-stimulated HUVEC growth (up to 1000 nM). Phase 1/2.
In vitro
In vitro studies indicate that E7050 potently inhibits phosphorylation of both c-Met and VEGFR-2. E7050 also potently represses the growth of both c-met amplified tumor cells and endothelial cells stimulated with either HGF or VEGF. E7050 circumvents resistance to all of the reversible, irreversible, and mutant-selective EGFR-TKIs induced by exogenous and/or endogenous HGF in EGFR mutant lung cancer cell lines, by blocking the Met/Gab1/PI3K/Akt pathway in vitro. E7050 also prevents the emergence of gefitinib-resistant HCC827 cells induced by continuous exposure to HGF.
In vivo
In vivo studies using E7050 shows inhibition of the phosphorylation of c-Met and VEGFR-2 in tumors, and strong inhibition of tumor growth and tumor angiogenesis in xenograft models. Treatment of some tumor lines containing c-met amplifications with high doses of E7050 (50–200 mg/kg) induces tumor regression and disappearance. In a peritoneal dissemination model, E7050 shows an antitumor effect against peritoneal tumors as well as a significant prolongation of lifespan in treated mice. In another xenograft model research, tumors produced by HGF-transfected Ma-1 (Ma-1/HGF) cells are more angiogenic than vector control tumors and shows resistance to ZD1839. E7050 alone inhibits angiogenesis and retards growth of Ma-1/HGF tumors. E7050 combined with ZD1839 induces marked regression of tumor growth.
Cell Data
cell lines：HMC-1 and COLO-205
Concentrations：5-5000 nM
Incubation Time：3 days
Powder Purity:≥99%
规格
别名
戈伐替尼 (E7050)
英文别名
1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[2-fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Golvatinib (E7050)
生化机理
Golvatinib (E7050) 是一种 c-Met 和 VEGFR-2 双抑制剂，IC50 为 14 nM 和 16 nM，不抑制 bFGF 刺激的 HUVEC 生长（高达 1000 nM）。1/2阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血管内皮生长因子受体 2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C(=O)NC3=NC=CC(=C3)OC4=CC(=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
分子量
633.69
Reaxy-Rn
13067631
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=13067631&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.1 |
|---|
关联靶点（人）
DDR1
Tchem
上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
(1 活性数据)
MST1R
Tchem
巨噬细胞刺激蛋白受体(Macrophage-stimulating protein receptor)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(1 活性数据)
MET
Tclin
肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor)
(4 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 65 mg/mL (199.14 mM); Ethanol: 22 mg/mL (67.4 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 928037-13-2，分子式为 C33H37F2N7O4，分子量为 633.69 g/mol。
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