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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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GSK1838705A, ALK 受体酪氨酸激酶抑制剂；胰岛素样生长因子 I 受体抑制剂；胰岛素受体抑制剂；核糖体蛋白 S6 激酶 A1 抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GSK1838705A是IGF-IR，InsR和ALK抑制剂，IC50分别为2.0，1.6和0.5 nM。
Information
GSK1838705A GSK1838705A is a potent IGF-1R inhibitor with IC50 of 2.0 nM, modestly potent to IR and ALK with IC50 of 1.6 nM and 0.5 nM, respectively, and little activity to other protein kinases.
In vitro
GSK1838705A potently and ATP-competitively inhibits IGF-1R and IR with appKi values of 0.7 nM and 1.1 nM, respectively.In cells, GSK1838705A potently inhibits ligand-induced phosphorylation of IGF-1R and IR with IC50 of 85 nM and 79 nM, respectively. GSK1838705A shows the significant anti-proliferative effect in a panel of cell lines derived from solid and hematologic tumors such as L-82, SUP-M2, SK-ES and MCF-7 cells with EC50 of 24 nM, 28 nM, 141 nM and 203 nM, respectively. GSK1838705A shows an accumulation of MCF-7 and NCl-H929 cells predominantly in G1 (2N) phase of the cell cycle. GSK1838705A also inhibits ALK with Ki of 0.35 nM and supresses the proliferation of nucleophosmin (NPM)-ALK fusion cells with EC50 of 24-88 nM. GSK1838705A potently inhibits NPM-ALK phosphorylation in Karpas-299 and SR-786 cells, while has modest effect on STAT3 phosphorylation.
In vivo
In NIH-3T3/LISN tumor-bearing mice, oral treatment of GSK1838705A (60 mg/kg) cause tumor growth inhibition by 77%, without significant weight loss. In COLO 205 tumor-bearing mice, inhibition of tumor growth by GSK1838705A (30 mg/kg) is 80%. Besides, the antitumor efficacy of GSK1838705A is also observed in mice bearing HT29 xenograft or BxPC3 xenograft. In mice, GSK1838705A (60 mg/kg) leads to a transient 2-fold increase in blood glucose levels by inhibiting IR signaling. GSK1838705A (60 mg/kg) inhibits the growth of established Karpas-299 xenografts with 93% tumor growth inhibition, with no effect on weights of the rats.
Cell Data
cell lines：HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, HepG2, MCF-7, MDA-MB-468 and BT-474 cell lines
Concentrations：0 to 10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥96%
规格
英文别名
2-(2-(1-(2-(dimethylamino)acetyl)-5-methoxyindolin-6-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-6-fluoro-N-methylbenzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
GSK1838705A
生化机理
GSK1838705A 是一种强效的 IGF-1R 抑制剂，IC50 为 2.0 nM，对 IR 和 ALK 的抑制作用不大，IC50 分别为 1.6 nM 和 0.5 nM，对其他蛋白激酶的活性很小。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
ALK 受体酪氨酸激酶抑制剂；胰岛素样生长因子 I 受体抑制剂；胰岛素受体抑制剂；核糖体蛋白 S6 激酶 A1 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CNC(=O)C1=C(C=CC=C1F)NC2=NC(=NC3=C2C=CN3)NC4=C(C=C5CCN(C5=C4)C(=O)CN(C)C)OC
关联CAS
MeSH Entry Terms
GSK 1838705A;GSK-1838705A;GSK1838705A
分子量
532.57
Reaxy-Rn
18983141
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18983141&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
ROS1
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS)
(1 活性数据)
FER
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Fer(Tyrosine-protein kinase Fer)
(1 活性数据)
IGF1R
Tclin
胰岛素类生长因子 1 受体(Insulin-like growth factor 1 receptor)
(4 活性数据)
RPS6KA1
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-1(Ribosomal protein S6 kinase alpha-1)
(1 活性数据)
LTK
Tclin
白细胞酪氨酸激酶受体(Leukocyte tyrosine kinase receptor)
(1 活性数据)
ALK
Tclin
ALK 酪氨酸激酶受体(ALK tyrosine kinase receptor)
(3 活性数据)
CLK1
Tchem
双特异性蛋白激酶 CLK1(Dual specificity protein kinase CLK1)
(1 活性数据)
CLK2
Tchem
双特异性蛋白激酶 CLK2(Dual specificity protein kinase CLK2)
(1 活性数据)
INSRR
Tchem
胰岛素受体相关蛋白(Insulin receptor-related protein)
(1 活性数据)
INSR
Tclin
胰岛素受体(Insulin receptor)
(3 活性数据)
MYLK
Tchem
肌球蛋白轻链激酶，平滑肌(Myosin light chain kinase, smooth muscle)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1116235-97-2，分子式为 C27H29FN8O3，分子量为 532.57 g/mol。
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