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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GW788388是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为18 nM，也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性，但不抑制BMP II型受体
Information
GW788388 is a potent and selective inhibitor ofALK5withIC50of 18 nM in a cell-free assay, also inhibitsTGF-βtype II receptor and activin type II receptor activities, but does not inhibit BMP type II receptor.
In vitro
GW788388 shows anti-TGF-β activity with IC50 of 93 nM in cellular assay. GW788388 shows some inhibitory to activin type II receptor (ActRII) but no inhibitory to bone morphogenic protein (BMP) type II receptor. GW788388 shows no toxicity in Namru murine mammary gland (NMuMG), MDA-MB-231, renal cell carcinoma (RCC)4, and U2OS cells at 4 nM to 15 μM. GW788388 blocks TGF-β-induced Smad activation and target gene expression, while decreasing epithelial-mesenchymal transitions and fibrogenesis. GW788388 inhibits ALK5, ALK4, ALK7 and TGF-β-mediated growth arrest.
In vivo
GW788388 exhibits an adequate pharmacokinetic profile in rats (plasma clearance less than 40 mL/min/kg and half-life more than 2 hours). GW788388 significantly reduces the expression of collagen IA1 mRNA by 80% in a model of puromycin aminonucleoside-induced renal fibrosis at 10 mg/kg. GW788388 attenuates TGF-β signalling and effectively reduces hallmarks of fibrogenesis in mice suffering from late-stage diabetic nephropathy at 2 mg/kg. Treatment with GW788388 significantly attenuates systolic dysfunction in the myocardial infarction (MI) animals, together with the attenuation of the activated (phosphorylated) Smad2, α-smooth muscle actin, and collagen I in the noninfarct zone of MI rats. Cardiomyocyte hypertrophy in MI hearts is also attenuated by GW788388 inhibition. GW788388 reduces the fibrotic response in bleomycin-injected animals at 2 mg/kg.
Cell Data
cell lines：Human primary Schwann and schwannoma cells
Concentrations：4 nM - 15 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
4-(4-(3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GW788388
生化机理
GW788388 是一种强效的 ALK5 选择性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 值为 18 nM，还能抑制 TGF-β II 型受体和活化素 II 型受体的活性，但不抑制 BMP II 型受体。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1COCCC1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=NC=CC(=C3)C4=C(NN=C4)C5=CC=CC=N5
分子量
425.48
Reaxy-Rn
25792837
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25792837&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
TGFBR1
Tchem
TGF-β受体1型(TGF-beta receptor type-1)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 48 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (201.51 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2411015 |
分析证书 | G408606 |
溶液计算器
常见问题
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本产品的 CAS 号为 452342-67-5，分子式为 C25H23N5O2，分子量为 425.48 g/mol。
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