GW3965 HCl

CAS: 405911-17-3 货号: G408657 分子式: C33H31ClF3NO3.HCl 分子量: 618.51 EC号: 637-023-6
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

GW3965 hydrochloride

Information

GW3965 HCl GW3965 HCl is a potent, selective LXR agonist for hLXRα and hLXRβ with EC50 of 190 and 30 nM in cell-free assays, respectively.
In vitro

GW3965 recruits the steroid receptor coactivator 1 to human LXRα with EC50 of 125 nM in a cell-free ligand-sensing assay. GW3965 shows a potent antagonistic activity against hLXRα and hLXRβ in cell-based assays with EC50 of 190 nM and 30 nM, respectively. Besides, GW3965 also sows excellent selectivity over other nuclear receptors. In human islets, GW3965 (1 μM) reduces expression of selected pro-inflammatory cytokines including IL-8, monocyte chemotactic protein-1 and tissue factor.

In vivo

In mice, GW3965 at a dose of 10 mg/kg upregulates ABCA1 expression 8-fold and raises circulating levels of HDL by 30% with Cmax of 12.7 μg/mL and t1/2 of 2 hours. GW3965 (10mg/kg) induces expression of ABCA1 and ABCG1 and shows potent antiatherogenic activity in both LDLR−/− and apoE−/− mice. In male sprague-dawley rats, GW3965 reduces Ang II-mediated increases in blood pressure and decreases vascular Ang II receptor gene expression. In Glioblastoma mouse model, GW3965 results in inducible degrader of LDLR-mediated LDLR degradation, increased expression of the ABCA1 cholesterol efflux transporter, and thus potently promotes tumor cell death.
Cell Data

cell lines:MG63 and NIH3T3

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥97%

规格

英文别名
2-(3-(3-((2-chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl)(2,2-diphenylethyl)amino)propoxy)phenyl)acetic acid hydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GW3965 HCl
生化机理
GW3965 HCl 是一种强效、选择性 LXR 激动剂,在无细胞实验中对 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 和 30 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
名称和识别符
EC号
637-023-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)C(CN(CCCOC2=CC=CC(=C2)CC(=O)O)CC3=C(C(=CC=C3)C(F)(F)F)Cl)C4=CC=CC=C4.Cl
分子量
618.51
Reaxy-Rn
11245277
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11245277&ln=

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高级数据

安全和危险性(GHS)
象形图
GHS05,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响

H302: 吞食有害

H318: 造成严重的眼睛损伤

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P305+P354+P338: 如果进入眼睛:立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜(如果有的话),并且操作简单。继续冲洗。

P317: 寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
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C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 405911-17-3,分子式为 C33H32Cl2F3NO3,分子量为 618.51 g/mol。
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