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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GSK256066是PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM，与A-D各亚型亲和力相同，比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。A highly potent and selective inhibitor of phosphodiesterase 4
Information
GSK256066 is a selectivePDE4B(equal affinity to isoforms A-D) inhibitor withIC50of 3.2 pM, >380,000-fold selectivity versus PDE1/2/3/5/6 and >2500-fold selectivity against PDE4B versus PDE7.Phase 2.
In vitro
GSK256066 is a slow and tight binding inhibitor of PDE4B with apparent IC50 of 3.2 pM. GSK256066 is an extremely potent inhibitor of LPS-stimulated TNFα production in PBMCs with pIC50 of 11.0 and IC50 of 10 pM and human whole-blood cultures with pIC50 of 9.90 and IC50 of 126 pM. GSK256066 is highly selective for PDE4 (>3.8 × 105-fold versus PDE1, PDE2, PDE3, PDE5, and PDE6 and >2.5 × 103-fold against PDE7). GSK256066 inhibits PDE4 isoforms A-D with equal affinity.
In vivo
GSK256066 inhibits the LPS-induced pulmonary neutrophilia with an ED50 of 1.1 μg/kg, achieving maximal inhibition of 72% at 30 μg/kg when given in the aqueous suspension. GSK256066 inhibits the LPS-induced pulmonary neutrophilia with ED50 of 2.9 μg/kg, achieving maximal inhibition of 62% when given in the dry powder formulation. GSK256066 shows a moderate plasma clearance of 39 ml/min/kg, a moderate volume of distribution of 0.8 L/kg, and a relatively short half-life of 1.1 hour in the male CD rat. GSK256066 sustains at a high lung concentration of 2.6 μg/g after intra-tracheal administration as an aqueous suspension at a dose of 30 μg/kg in rats. GSK256066 (10 μg/kg) is administered intratracheally at different times (2, 6, 12, 18, 24, and 36 hours) before LPS administration, inhibiting LPS-Induced Pulmonary Neutrophilia in rat lipopolysaccharide (LPS)-induced models of acute pulmonary inflammation. GSK256066 (0.3–100 μg/kg) inhibits LPS-induced increases in exhaled nitric oxide with ED50 of 35 μg/kg in rat. GSK256066 (10 μg/kg) is administered half a hour before OVA administration in rat, inhibiting OVA-induced pulmonary eosinophilia with ED50 of 0.4 μg/kg. GSK256066 administered intratracheally as a dry powder blended in respiratory-grade lactose at doses of 3 to 100 μg/kg 2 hours before inhaled LPS challenge in ferrets, inhibiting LPS-induced pulmonary neutrophilia with ED50 of 18 μg/kg without inducing emetic episodes.
Cell Data
cell lines：NR6, NR6M and NR6W cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
6-(3-(dimethylcarbamoyl)phenylsulfonyl)-4-(3-methoxyphenylamino)-8-methylquinoline-3-carboxamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GSK256066
生化机理
GSK256066 是一种选择性 PDE4B（对同工酶 A-D 具有相同的亲和力）抑制剂，IC50 为 3.2 pM，对 PDE1/2/3/5/6 的选择性大于 380,000 倍，对 PDE4B 的选择性大于 PDE7 的 2500 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
磷酸二酯酶 4 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=CC2=C(C(=CN=C12)C(=O)N)NC3=CC(=CC=C3)OC)S(=O)(=O)C4=CC=CC(=C4)C(=O)N(C)C
分子量
518.58
Reaxy-Rn
12158339
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12158339&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 74 mg/mL (199.83 mM);
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H335: 可能引起呼吸道刺激
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H330: 吸入致命
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P284: 如果通风不良，请佩戴呼吸防护装置。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P320: 迫切需要特殊治疗（请参阅此标签上的...）。
P316: 立即寻求紧急医疗救助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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常见问题
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本产品的 CAS 号为 801312-28-7，分子式为 C27H26N4O5S，分子量为 518.58 g/mol。
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