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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
GSK3787是不可逆的PPARδ选择性拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ无亲和力。A potent and selective peroxisome proliferatior-activated recepter δ antagonist
Information
GSK3787 GSK3787 is as a selective and irreversible antagonist of PPARδ with pIC50 of 6.6, with no measurable affinity for hPPARα or hPPARγ.
In vitro
GSK3787 irreversibly antagonizes human and mouse PPARδ that covalently modifies Cys249 within the ligand binding pocket. GSK 3787 completely antagonizes the activity of agonist GW501516 with a pIC50 of 6.9 and 94% maximal inhibition. GSK3787 (1 μM) effectively antagonizes the agonist GW0742 stimulated transcription of CPT1a and PDK4 in human skeletal muscle cells, and effectively antagonize the basal gene expression of CPT1a. GSK 3787 shows no effective antiproliferative activity against colorectal cancer cells. GSK3787 (1 μM) completely antagonizes 50 nM GW0742-induced PPARβ/δ-dependent Angptl4 gene expression in wild-type fibroblasts and in keratinocytes. GSK3787 (1 μM) largely antagonizes 50 nM GW0742-induced Angptl4 and Adrp mRNAs expression in skin cancer cell A341. GSK3787 (1 μM) largely antagonizes GW0742-induced Angptl4 mRNAs expression in cancer cell lines MCF7 (breast), Huh7 (liver), and HepG2 (liver) cells but not in H1838 or A549 cells (lung). GSK3787 (1 μM) largely antagonizes GW0742-induced increase of Adrp mRNA in Huh7 and HepG2 cells but not in H1838 cells. GSK3787 does not antagonize basal expression of either of these two PPARβ/δtarget genes in these cells. Neither GW0742 nor GSK3787 has any effect on cell proliferation of these cells at concentrations ranging from 0.1 to 10 μM. GSK3787 is able to modulate the association of both PPARβ/δ and PPARγ coregulator peptides in response to ligand activation. Efficacy of GSK3787 to modulate PPARγ activity is markedly lower than the efficacy of GSK3787 to act as a PPARβ/δ antagonist.
In vivo
GSK3787 antagonizes ligand-induced PPARβ/δ-dependent gene expression in vivo. Oral administration of GSK3787 has no effect on the expression of Angptl4 and Adrp mRNA in mouse colon epithelium. Coadministration of GSK3787 (10 mg/kg) effectively prevents the GW0742-induced expression of both Angptl4 and Adrp mRNA in wild-type mouse colon epithelium, which is correlated with reduced promoter occupancy of PPARβ/δ on the Angptl4 and Adrp genes. Administration of GSK3787 had no effect on glucose tolerance.
Cell Data
cell lines：BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, and CFPAC cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Benzamide, 4-chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GSK3787
生化机理
GSK3787 是 PPARδ 的选择性不可逆拮抗剂，pIC50 为 6.6，对 hPPARα 或 hPPARγ 没有可测量的亲和力。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
EC号
662-808-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=CC=C1C(=O)NCCS(=O)(=O)C2=NC=C(C=C2)C(F)(F)F)Cl
分子量
392.78
Reaxy-Rn
20523895
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20523895&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PPARD
Tchem
过氧化物酶体增殖激活受体δ(Peroxisome proliferator-activated receptor delta)
(1 活性数据)
化学和物理性质
折光率
1.54
沸点
585.10 °C at 760 mmHg
熔点
217.94°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 C2306520 |
分析证书 | G408838 |
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
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