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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GW842166X is a potent and highly selective agonist of cannabinoid receptor CB2 receptor with EC50 of 63 nM, shows no significant activity at CB1 receptor.An agonist of the CB2 receptor
Information
GW842166X is a potent and highly selective agonist ofcannabinoid receptor CB2receptor withEC50of 63 nM, shows no significant activity at CB1 receptor. Phase 2.
In vitro
GW842166X shows similar potency and efficacy for rat and human recombinant CB2 receptors with EC50 of 91 nM and 63nM, respectively. GW-842166X exhibits full agonist potency with an EC50 of 133 nM and Emax of 101% in cyclase assays. GW-842166X exhibits weak agonist potency with an EC50 of 7.780 μM and Emax of 84% in FLIPR assays.
In vivo
GW842166X has an oral bioavailability of 58% and a half-life of 3 h when dosed orally in the rat. GW842166X has extremely high potency with an oral ED50 of 0.1 mg/kg and shows full reversal of hyperalgesia at 0.3 mg/kg in the FCAa model of inflammatory pain. GW842166X orally administrated at a dose of 15 mg/kg for 8 days produced a significant reversal of the CCI induced decrease in paw withdrawal threshold in a rat model of neuropathic pain.
Cell Data
cell lines：SkBr3 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
2-(2,4-dichlorophenylamino)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GW842166X
生化机理
GW842166X 是一种强效、高选择性的大麻素受体 CB2 受体激动剂，EC50 为 63 nM，对 CB1 受体无明显活性。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
大麻素 CB2 受体激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1COCCC1CNC(=O)C2=CN=C(N=C2C(F)(F)F)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl
分子量
449.25
Reaxy-Rn
11038408
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11038408&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.1 |
|---|
关联靶点（人）
CNR2
Tchem
大麻素受体 2(Cannabinoid receptor 2)
(5 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 69 mg/mL (199.15 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2402183 |
分析证书 | G408958 |
溶液计算器
常见问题
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 666260-75-9，分子式为 C18H17Cl2F3N4O2，分子量为 449.25 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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