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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
LY2784544是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。A selective inhibitor of JAK2 mutant V617F.
Information
Gandotinib (LY2784544) is a potentJAK2inhibitor withIC50of 3 nM, effective in JAK2V617F, 8- and 20-fold selective versus JAK1 and JAK3. Phase 2.
In vitro
LY2784544 also inhibits IL-3-activated wild type JAK2 with IC50 of 2.26 μM. Similarly in the proliferation assay, LY2784544 shows antiproliferation activity in JAK2 V617F-driven cells with IC50 of 68 nM, compared to 1.36 μM in wild type JAK2-driven cells and 0.94 μM in JAK3-driven cells. Though biochemical assays do not reveal selectivity of LY2784544 for mutant JAK2V617F, LY2784544 shows higher selectivity for inhibition of JAK2-mediated signaling and induction of apoptosis in Ba/F3 cells expressing JAK2V617F than wild-type cells.
In vivo
LY2784544 significantly inhibits STAT5 phosphorylation in Ba/F3-JAK2 V617F-GFP xenografts with a Threshold Effective Dose 50 (TED50) of 12.7 mg/kg. LY2784544 also reduces Ba/F3-JAK2 V617F-GFP tumor burden in the JAK2 V617F-induced MPN model with a TED50 of 13.7 mg/kg after oral treatment. LY2784544 has no effect on CD71/Ter119 positive erythroid progenitors in spleens of SCID mice after oral treatment.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
别名
甘多替尼 (LY2784544)
英文别名
3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-methyl-N-(3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-8-(morpholinomethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Gandotinib (LY2784544)
生化机理
甘多替尼（LY2784544）是一种强效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 JAK2V617F 有效，对 JAK1 和 JAK3 的选择性分别为 8 倍和 20 倍。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=NN1)NC2=NN3C(=C(N=C3C(=C2)CN4CCOCC4)C)CC5=C(C=C(C=C5)Cl)F
分子量
469.95
Reaxy-Rn
20329925
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20329925&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.8 |
|---|
关联靶点（人）
JAK3
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3)
(1 活性数据)
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(1 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 44 mg/mL (198.87 mM); Ethanol: 44 mg/mL (198.87 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1229236-86-5，分子式为 C23H25ClFN7O，分子量为 469.95 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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