| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| G421415-1ml |
1ml |
现货  |
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| 别名 | N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并ze庚因-3-基)-4-嘧啶基]-β-丙氨酸 | 3-((6-(4,5-二氢-1-苯并[d]氮平-3(2H)-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸 |
|---|---|
| 英文别名 | EX-A1744 | 3-((2-(Pyridin-2-yl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-benzo[d]azepin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoic acid | 3-(6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-ylamino)propanoic acid | SMR004701325 | 3-{[2-(pyridin-2-yl)-6-(2, |
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | GSK-J1 |
| 生化机理 | GSK-J1 又称 3-((6-(4,5-二氢-1H-苯并[d]氮杂卓-3(2H)-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸酯。它可能会干扰生长中的大鼠视网膜中特定神经元亚型的分化。 GSK-J1 是一种强效的选择性 Jumonji H3K27 去甲基化酶抑制剂。含 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶（JHDMs）是一种依赖于铁（II）和α-酮戊二酸的酶，能使甲基化的组蛋白赖氨酸残基含氧，从而导致其去甲基化。GSK-J1 对 KDM6 亚家族成员 JMJD3 和 UTX 具有选择性，在 JMJD3 试验中的 IC50 为 60 nM，而对 JMJ 家族的其他去甲基化酶以及 100 多种经测试的激酶和组蛋白去乙酰化酶没有活性。欲了解全部特性详情，请访问结构基因组学联盟 (SGC) 网站上的 GSK-J1 探针摘要。 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 赖氨酸去甲基化酶 5A 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 5B 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 5C 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6A 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6B 抑制剂 |
| 产品介绍 |
GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A)的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多。 Product introduction GSK J1 is a potent and selective inhibitor of the histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3, a Fe2+- and α-ketoglutarate-dependent oxygenase involved in a variety of physiological functions including the inflammatory response, with the half maximal inhibition concentration IC50 value of 60 nM . Application GSK-J1 has been used in formaldehyde dehydrogenase (FDH)-coupled demethylase assay. |
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | Journal | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
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| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | Journal | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
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| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | Journal | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
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| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | Journal | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
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| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | Journal | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
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| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
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| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| IUPAC Name | 3-[[2-pyridin-2-yl-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-3-yl)pyrimidin-4-yl]amino]propanoic acid |
| INCHI | InChI=1S/C22H23N5O2/c28-21(29)8-12-24-19-15-20(26-22(25-19)18-7-3-4-11-23-18)27-13-9-16-5-1-2-6-17(16)10-14-27/h1-7,11,15H,8-10,12-14H2,(H,28,29)(H,24,25,26) |
| InChi Key | AVZCPICCWKMZDT-UHFFFAOYSA-N |
| Canonical SMILES | C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC(=C3)NCCC(=O)O)C4=CC=CC=N4 |
| Isomeric SMILES | C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC(=C3)NCCC(=O)O)C4=CC=CC=N4 |
| 分子量 | 389.46 |
| Reaxy-Rn | 22471743 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22471743&ln= |
| 分子量 | 389.400 g/mol |
|---|---|
| XLogP3 | 3.600 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 2 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 7 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 6 |
| 精确质量Exact Mass | 389.185 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 389.185 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 91.200 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 29 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 517.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| 象形图 | GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险声明 |
H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激 H335: 可能引起呼吸道刺激 |
| 预防措施声明 |
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。 P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。 P405: 密闭存放 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P264: 处理后要彻底洗手。 P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。 P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。 P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。 P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。 P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。 P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。 P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。 P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。 |
| Reaxy-Rn | 22471743 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22471743&ln= |
| Concentration | 9-11（mmol/L） |
|---|---|
| Proton NMR spectrum | Conforms to Structure |
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