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GMB-475
有货
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC)，它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)，从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白
Information
GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.
Targets
BCR-ABL1 ; E3 ligase
In vitro
GMB-475 induces rapid proteasomal degradation and inhibition of downstream biomarkers, such as STAT5 in both human CML K562 cells and murine Ba/F3 cells expressing BCR-ABL1. GMB-475 inhibits the proliferation of certain clinically relevant BCR-ABL1 kinase domain point mutants and further sensitizes Ba/F3 BCR-ABL1 cells to inhibition by imatinib, while demonstrating no toxicity toward Ba/F3 parental cells.
Cell Research(from reference)
Cell lines：K562 cell line, Ba/F3 murine cell lines (Ba/F3 BCR-ABL1 cells, Ba/F3 parental cells)
Concentrations：0.001-0.300 μM, 5 μM
Incubation Time：3 days, 8 h
规格
别名
(2S,4R)-1-((S)-3,3-二甲基-2-(2-(2-(4-(6-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯氧基)乙氧基)乙酰氨基)丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GMB-475
生化机理
GMB-475 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可异位靶向 BCR-ABL1 蛋白，并招募 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau (VHL)，导致泛素化，进而降解致癌融合蛋白。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
861.93
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (116.01 mM); Ethanol: 50 mg/mL (58.0 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2490599-18-1，分子量为 861.93 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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