Glucocorticoid receptor modulator 1

CAS: 2868357-11-1 货号: G648869 分子式: C24H23ClN2O4S 分子量: 470.97
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别名
糖皮质激素受体调节剂 1
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超低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Glucocorticoid receptor modulator 1 is a highly potent and orally active non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulator with an IC 50 value of 9 nM and 130 nM for NF-κB and AP-1 , respectively. Glucocorticoid receptor modulator 1 can effectively reduce the expression of inflammatory factors IL-6 , IL-1β, TNF-α, also can relieve dermatitis in mice

In Vitro

Glucocorticoid receptor modulator 1 (compound B53) shows inhibitory activities against NF-κB and AP-1 with IC 50 s of 9 nM and 130 nM, respectively. Glucocorticoid receptor modulator 1 (10 μM; 24 h) decreases the mRNA expression of the inflammatory factors of IL-6, IL-1β, TSLP, MMP-13, TNF-α, and CCL-2. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. RT-PCRCell Line: Mouse macrophage RAW264.7 cells Concentration: 10 μM Incubation Time: 24 h Result: Practically decreased the mRNA expression of the inflammatory factors of IL-6, IL-1β, TSLP, MMP-13, TNF-α, and CCL-2. Reduced IL-6 and TNF-α dose-dependently with IC 50 s of 6.90 μM and 7.74 μM, respectively.

In Vivo

Glucocorticoid receptor modulator 1 (5, 10 and 20 mg/kg; p.o.; for 24 days) relieves dermatitis in mice and suppresses the expression of inflammatory factors . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female BALB/C mice (5 weeks; 2,4-dinitrochlorobenzene-induced atopic dermatitis model) Dosage: 5, 10 and 20 mg/kg Administration: p.o.; for 24 days Result: Significantly improved the skin damage in a dose-dependent manner, and suppressed inflammatory factors of IL-6, IL-1β, TSLP, and MMP-13.

Form:Solid

IC50& Target:IC 50 : 9 nM (NF-κB), 130 nM (AP-1)

规格

别名
糖皮质激素受体调节剂 1
英文名称
Glucocorticoid receptor modulator 1
生化机理
糖皮质激素受体调节剂 1 是一种高效口服活性非甾体类选择性糖皮质激素受体调节剂,对 NF-κB 和 AP-1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 130 nM。糖皮质激素受体调节剂 1 能有效地
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
470.97

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常见问题

本产品应如何储存?
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本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2868357-11-1,分子式为 C24H23ClN2O4S,分子量为 470.97 g/mol。
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