GSK256073 is a potent, selective and orally active GPR109A agonist and a long-lasting and non-flushing HCA2 full agonist with a pEC 50 of 7.5 (human HCA2). GSK256073 acutely improves glucose homeostasis via inhibition of lipolysis and has the potential for the study of type 2 diabetes mellitus (T2DM)and dyslipidemia GPR109A: G-protein coupled receptor 109A; HCA2: hydroxy-carboxylic acid receptor 2

In Vitro

GSK256073 is approximately 10-fold more potent than niacin against human HCA2 (pEC 50 value of 7.5 compared to 6.7 for niacin), has good activity versus the rat orthologue of HCA2 (pEC 50 value of 6.9 compared to 6.4 for niacin) in membranes prepared from Chinese hamster ovary cellsexpressing recombinant human HCA2. GSK256073 (100 μM) suppresses cAMP elevation induced by isoprenaline (100 nM) in rat primary adipocytes. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

GSK256073 (oral adminstration; 1, 30 and 100 mg/kg; in rat) shows that? the fall in NEFA is of rapid onset and that the maximum is dose-related with inhibition of 74, 81 and 88%, respectively. Triglycerides decrease is followed as a similar pattern,although the duration was longer with a decrease of 91% still present 6 h post dose at 10 mg/kg. GSK256073 (intravenous?injection; 1-10 mg/kg) produces a dose related decrease in NEFA. However, the increase in ear temperature induced by 10 mg/kg i.v. GSK256073 is only 40% of that induced by 10 mg/kg i.v. niacin. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: SD ratDosage: 1, 30 and 100 mg/kg Administration: Oral adminstration Result: Inhibited NEFA expression as a dose-dependent manner. Animal Model: Guinea pigsDosage: 10 mg/kg Administration: Intravenous injection Result: Had the antilipolytic and flushing effects as a HCA2 agonist.

IC50& Target:IC50: GPR109A (G-protein coupled receptor 109A),HCA2 (hydroxy-carboxylic acid receptor 2)

规格

规格或纯度

Moligand™,10mM in DMSO

英文名称

GSK256073

生化机理

GSK256073 是一种强效、选择性和口服活性 GPR109A 激动剂，也是一种长效、非冲刷性 HCA2 完全激动剂，pEC 50 为 7.5（人类 HCA2）。GSK256073 可通过抑制脂肪分解来急性改善葡萄糖稳态，并有可能用于治疗糖尿病。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

激动剂

名称和识别符

EC号

629-897-2

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CCCCCN1C2=C(C(=O)NC1=O)NC(=N2)Cl

关联CAS

862892-90-8

PubChem CID

46215799

MeSH Entry Terms

8-chloro-3-pentyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione;GSK256073

分子量

256.69

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关联靶点（人）

HCAR2 Tclin 羟基羧酸受体2(Hydroxycarboxylic acid receptor 2) (0 活性数据)

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常见问题

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品应如何储存？

请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。

本产品如何运输？

本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 862892-90-8，分子式为 C10H13ClN4O2，分子量为 256.69 g/mol。

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