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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GDC-0339 is a potent, orally bioavailable and well tolerated pan-Pim kinase inhibitor, with K i s of 0.03 nM, 0.1 nM and 0.02 nM for Pim1 , Pim2 and Pim3 , respectively. GDC-0339 is discovered as a potential treatment of multiple myeloma
In Vitro
GDC-0339 is cytostatic, with an IC 50 of 0.1 μM for MM.1S cells. GDC-0339 treatment reveals a constellation of Pim downstream signaling events consistent with inhibition of Pim kinases. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: MM.1S cells Concentration: Incubation Time: 3 days Result: Inhibited cell viability. Western Blot AnalysisCell Line: MM.1S cells Concentration: 0.01 μM, 0.03 μM, 0.09 μM,0.27 μM, 0.83 μM, 2.5 μM Incubation Time: 4 hours Result: Induced a constellation of Pim downstream signaling events consistent with inhibition of Pim kinases.
In Vivo
GDC-0339 (1-300 mg/kg; p.o; daily; for 21 days) is efficacious in RPMI8226 and MM.1S human multiple myeloma xenograft mouse models. GDC-0339 has a half-life of t1/2=0.9 h. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female C.B-17 SCID mice, RPMI8226 human multiple myeloma xenograft mouse modelDosage: 1mg/kg, 10 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg/kg, 300 mg/kg Administration: Oral administration; once daily; for 21 days Result: Showed dose-dependent tumor growth inhibition.
IC50& Target:Ki: 0.03 nM (Pim1), 0.1 nM (Pim2), 0.02 nM (Pim3)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GDC-0339
生化机理
GDC-0339 是一种强效、口服生物利用度高、耐受性好的泛 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 的 K i s 分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 被发现可用于治疗多发性骨髓瘤。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C(=C(C=N1)NC(=O)C2=C(SC(=N2)C3=C(C=CC=C3F)F)N)N4CC[C@H]([C@@H](CC4)F)N
关联CAS
PubChem CID
分子量
465.50
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PIM1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-1(Serine/threonine-protein kinase pim-1)
(2 活性数据)
PIM2
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-2(Serine/threonine-protein kinase pim-2)
(1 活性数据)
PIM3
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-3(Serine/threonine-protein kinase pim-3)
(1 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
本产品应如何储存？
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本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 1428569-85-0，分子式为 C20H22F3N7OS，分子量为 465.50 g/mol。
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