计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
GW274150, 一氧化氮合酶，诱导型抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GW274150 是一种选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中，GW274150 表现出保护作用
GW274150 is a potent, selective, orally active and NADPH-dependent inhibitor of human inducible nitric oxide synthase (iNOS) ( IC 50 =2.19 μM; K d =40 nM) and rat iNOS ( ED 50 =1.15 μM). GW274150 also displays less potency for both humans or rats endothelial NOS ( eNOS ) and neuronal NOS ( nNOS ). GW274150 exerts a protective role in an acute model of lung injury inflammation
In Vitro
GW274150 inhibits intracellular iNOS in J774 cells in a time-dependent manner, reaching IC 50 values of 0.2 μM. GW274150 is >260-fold and 219-fold selective for iNOS against eNOS and nNOS in rat tissues, respectively. And it displays >100-fold and >80-fold for human iNOS against human eNOS and nNOS, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
GW274150 is a long-acting (5 h half‐life in rats) iNOS inhibitor and is able to inhibit LPS‐mediated increase in plasma NO2 - , NO3 - levels 14 h after single intraperitoneal dose (ED 50 =3 mg/kg). GW274150 (intraperitoneal injection; 2.5, 5, and 10 mg/kg; before carrageenan injection) reduces the degree of lung injury induced by carrageenan in a dose-related fashion. Oedema formation and PMNs infiltration in the pleural cavity are also significantly attenuated in a dose‐related manner in rats. GW274150 (oral adminstration; 30 mg/kg; twice daily; 7 days) leads to significant neuroprotection, However, it displays a bell-shaped neuroprotective profile, being ineffective at high doses in 6-OHDA rat model of Parkinson disease (PD). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: SD-ratDosage: 2.5, 5 and 10 mg/kg; single dose Administration: Intraperitoneal injection 5 min before carrageenan injection Result: Exerted a protective role in an acute model of inflammation, carrageenan-induced lung injury.
IC50& Target:Kd: 40 nM (iNOS), IC50: 2.19 μM (human iNOS),544 μM (human eNOS),177 μM (human nNOS) ED50: 1.15 μM (rat iNOS),252 μM (rat nNOS)
规格
规格或纯度
Moligand™, 10mM in Water
英文名称
GW274150
生化机理
GW274150 是一种强效、选择性、口服活性和 NADPH 依赖性抑制剂，可抑制人诱导型一氧化氮合酶（iNOS）（IC 50 =2.19 μM；K d =40 nM）和大鼠 iNOS（ED 50 =1.15 μM）。GW274150 对人类或大鼠内皮细胞的效力也较低。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
一氧化氮合酶，诱导型抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=NCCSCC[C@@H](C(=O)O)N)N
分子量
219.30
Reaxy-Rn
58877826
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=58877826&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | -3.3 |
|---|
关联靶点（人）
NOS2
Tchem
一氧化氮合酶，可诱导(Nitric oxide synthase, inducible)
(3 活性数据)
NOS1
Tchem
一氧化氮合酶，脑(Nitric oxide synthase, brain)
(1 活性数据)
NOS3
Tchem
一氧化氮合酶，内皮(Nitric oxide synthase, endothelial)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 210354-22-6，分子式为 C8H17N3O2S，分子量为 219.30 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）