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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GNE-3511 is an orally active bioavailable and brain-penetrant dual leucine zipper kinase (DLK) inhibitor with a K i of 0.5 nM. GNE-3511 can cross the blood-brain-barrier and can be used for the research of neurodegenerative diseases
In Vitro
GNE-3511 has inhibitory activity for p-JNK and DRG with IC 50 values of 30 nM and 107 nM, respectively. GNE-3511 has kinase selectivity for MKK4, MKK7, JNK1, JNK2, JNK3, MLK1, MLK2 and MLK3 with IC 50 values of ＞5000 nM, ＞5000 nM, 129 nM, 514 nM, 364 nM, 67.8 nM, 767 nM and 602 nM, respectively. GNE-3511 displays concentration-dependent protection of neurons from degeneration in vitro. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
GNE-3511 (oral gavage; 75 mg/kg; single) suppresses CYP-induced nociceptive behavior by inhibiting DLK in mice. GNE-3511 (oral gavage; 75 mg/kg; single) suppresses CYP-induced edema and hemorrhage in mouse bladder. GNE-3511 (iv.; 1 mg/kg or po.; 5 mg/kg) exhibits moderate in vivo plasma clearances, moderate volumes of distribution, short half-lives, and brain penetration. Pharmacokinetic Parameters of GNE-3511 (iv.; 1 mg/kg or po.; 5 mg/kg). species CL p (mL/min/kg Vd ss (L/kg t 1/2 (h) F (%) B u /P u CSF/P u mouse 56 2.5 0.6 45 0.24 at 6 h rat 30 3.7 1.8 63 0.7 0.4 dog 41 6.5 4 32 0.4 cynomolgous 16 3.1 2.4 19 0.6 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Cystitis mouse model Dosage: 75 mg/kg Administration: oral gavage;75 mg/kg; single Result: Significantly reduced the number of nociceptive behavior as well as nociceptive score. Had no impact on bladder weight, did not induce bladder edema or hemorrhage and significantly suppressed CYP-induced increase in bladder weight, bladder edema, and hemorrhage. Animal Model: mouse, rat, cynomolgus and dogDosage: 1 mg/k, 5 mg/kg Administration: iv.; 1 mg/kg or po.; 5 mg/kg Result: Exhibited moderate in vivo plasma clearances, moderate volumes of distribution, short half-lives and brain penetration.
IC50& Target:Ki: 0.5 nM (DLK),IC50: 30 nM (p-JNK), 107 nM (DRG),＞5000 nM (MKK4), ＞5000 nM (MKK7), 129 nM (JNK1),514 nM (JNK2), 364 nM (JNK3), 67.8 nM (MLK1), 767 nM (MLK2) and 602 nM (MLK3)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GNE-3511
生化机理
GNE-3511 是一种具有口服活性的生物可利用性和脑穿透性双重亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂，其 K i 为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，可用于神经退行性疾病的研究。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCC1C2=CC(=NC(=C2)N3CCC(C3)(F)F)NC4=NC=CC(=C4)C#N)C5COC5
PubChem CID
分子量
440.49
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
RPS6KB1
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 β-1(Ribosomal protein S6 kinase beta-1)
(0 活性数据)
MAPK10
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶10(Mitogen-activated protein kinase 10)
(0 活性数据)
MAPK8
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 8(Mitogen-activated protein kinase 8)
(0 活性数据)
MAP3K13
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶 13(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 13)
(0 活性数据)
MAP3K12
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶12(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 12)
(0 活性数据)
MAP3K9
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶9(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 9)
(0 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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本产品的 CAS 号为 1496581-76-0，分子式为 C23H26F2N6O，分子量为 440.49 g/mol。
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