GLPG1205

CAS: 1445847-37-9 货号: G654943 分子式: C22H22N2O4 分子量: 378.42 PubChem CID: 71616860
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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特低温运输
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G654943-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


GLPG1205 is potent, selective and orally active GPR84 (a G-protein-coupled receptor) antagonist with a favorable PK/PD profile. GLPG1205 has anti-inflammatory activity and is used for the treatment of pulmonary fibrosis.

In Vitro

GLPG1205 (0.5 μM) completely inhibits the ZQ16-induced [Ca 2+ ]i response in neutrophils. GLPG1205 (1 μM; for 5 min) completely blocks the ROS-response induced by the GPR84-agonist. GLPG1205 can potently antagonizes ZQ16-induced ROS with an IC 50 value of 15 nM in TNF-α primed neutrophils. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

GLPG1250 (orally adminstation; 30mg/kg; twice daily) for 2 weeks, starts from 7 days post-challenge,greatly reduces the Ashcroft score, in idiopathic pulmonary fibrosis model. GLPG1250 (orally adminstation; 30mg/kg; once daily) starts from 18 weeks post irradition, significantly reduces college deposition in the mouse lung. Additionlly, GLPG1250 inhibits the increase in MnSOD in lung bronchial epithelial cells and parenchymal macrophages, in the irradiation model. GLPG1205 dose dependently decreases disease activity, histological activity, neutrophil influx and colonic MPO content,in a mouse IBD model. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GLPG1205
生化机理
GLPG1205 是一种强效、选择性和口服活性 GPR84(一种 G 蛋白偶联受体)拮抗剂,具有良好的 PK/PD 特性。GLPG1205 具有抗炎活性,可用于治疗肺纤维化。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC1C#CC2=CC3=C(C=C2)C4=CC(=NC(=O)N4CC3)OC[C@@H]5COCCO5
PubChem CID
分子量
378.42

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产品属性
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本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1445847-37-9,分子式为 C22H22N2O4,分子量为 378.42 g/mol。
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