GNF179

CAS: 1261114-01-5 货号: G654993 分子式: C22H23ClFN5O 分子量: 427.90
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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G654993-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


GNF179 is an optimized 8,8-dimethyl imidazolopiperazine analog that exhibits antimalarial potency ( IC 50 of 4.8 nM against the multidrug resistant strain W2). GNF179 is orally active

In Vitro

GNF179 does not rapidly inhibit parasite protein biosynthesis nor is it likely to target parasite cytochrome bc1, which has been validated as a hepatic stage target for Atovaquone . GNF179 may act against sporozoites instead of hepatic stages. GNF179 (5-100 nM; 48 h) shows high inhibition of gametocyte sexual life cycle progression in the mosquito as it abolished oocyst formation at 5 nM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

GNF179 (15 mg/kg; p.o.; single dose) shows antimalarial activity in rodent malaria model . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Naïve Balb/C mice infected with P. berghei Dosage: 15 mg/kg Administration: Oral, single dose Result: Protected against an infectious P. berghei sporozoite. Animal Model: Naïve Balb/C mice Dosage: 3 or 20 mg/kg Administration: IV or PO (Pharmacokinetic Analysis) Result: Pharmacokinetics of GNF179 in naïve Balb/C mice . Dose AUC (0-∞) (hrs*µM) AUC/dose t 1/2 (hrs) MRT (hrs) CL (ml/min/kg) V ss (L/kg) C 0 or C max (µM) F (%) 3 mg/kg i.v. 8.88 3.0 8.9 9.0 22 11.8 6.1 nd 20 mg/kg p.o. 20.70 1.0 8.4 nd nd nd 1.2 58 AUC, Area Under the Curve; T 1/2 , half life; CL, clearance; V SS , steady-state volume of distribution; C 0 , initial concentration; C max maximum concentration; F, fraction of dose absorbed; hrs, hours; nd, not determined.

IC50& Target:Plasmodium

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GNF179
生化机理
GNF179 是一种优化的 8,8-二甲基咪唑哌嗪类似物,具有抗疟效力(对耐多药菌株 W2 的 IC 50 为 4.8 nM)。GNF179 具有口服活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
427.90

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常见问题

本产品应如何储存?
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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1261114-01-5,分子式为 C22H23ClFN5O,分子量为 427.90 g/mol。
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