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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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GSK 4027
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GSK 4027 is a chemical probe for the PCAF / GCN5 bromodomain with an pIC 50 of 7.4±0.11 for PCAF in a time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay.
In Vitro
GSK 4027 is a PCAF/GCN5 bromodomain chemical probe. p300/CREB binding protein associated factor (PCAF/KAT2B) and general control nonderepressible 5 (GCN5/KAT2A) are multidomain proteins that have been implicated in retroviral infection, inflammation pathways, and cancer development. GSK 4027 also demonstrates potency toward BRD4 BD1 and BRD9 inTR-FRET assay with pIC 50 s of <4.3 and 5.1±0.08, respectively. The selectivity of GSK 4027 against the wider bromodomain family is assessed in the BROMOscan panel with pK i of 8.9 and 8.9 for PCAF and GCN5, respectively. GSK 4027 shows equipotent activity against PCAF and GCN5 with K i of 1.4 nM for both bromodomains. As expected due to the encouraging measured artificial membrane permeability (500 nm/s), treatment of HEK293 cells with GSK 4027 displace full length PCAF from histone H3.3 with little drop-off from the biochemical assay and a pIC 50 7.2 (IC 50 60 nM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:pIC50: 7.4±0.11 (PCAF)
规格
别名
葛兰素史克 4027
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
GSK 4027
生化机理
GSK 4027 是 PCAF / GCN5 溴化结构域的化学探针，在时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）测定中，PCAF 的 pIC 50 为 7.4±0.11。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C[C@H](C[C@H](C1)NC2=C(C(=O)N(N=C2)C)Br)C3=CC=CC=C3
PubChem CID
MeSH Entry Terms
4-bromo-2-methyl-5-((1-methyl-5-phenylpiperidin-3-yl)amino)pyridazin-3(2H)-one;GSK4027;GSK4028
分子量
377.28
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
KAT2A
Tchem
组蛋白乙酰转移酶 KAT2A(Histone acetyltransferase KAT2A)
(2 活性数据)
KAT2B
Tchem
组蛋白乙酰转移酶 KAT2B(Histone acetyltransferase KAT2B)
(5 活性数据)
BRPF3
Tchem
含溴结构域和 PHD 指蛋白 3(Bromodomain and PHD finger-containing protein 3)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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