GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的，以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用，其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。

GSK2256294A (GSK 2256294) is a selective and orally active inhibitor of soluble epoxide hydrolase (sEH) . GSK2256294A inhibits recombinant human sEH, rat sEH orthologs and murine sEH orthologs with IC 50 s of 27, 61 and 189 pM, respectively. GSK2256294A can be used for the research of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and cardiovascular disease

In Vitro

GSK2256294A (300 pM-10 μM; 2 h) inhibits the conversion of 14,15-EET-d11 to 14,15-DHET-d11 in human, rat and mouse whole blood. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

GSK2256294A (5-30 mg/kg; p.o. twice daily 5 days/week for two weeks) inhibits the generation and maintenance of pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice . GSK2256294A (30 mg/kg; p.o. twice daily for 8 days) decreases pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Mice exposed to cigarette smoke 5 days/week for 2 weeks Dosage: 5 and 30 mg/kg Administration: Oral gavage; 5 and 30 mg/kg twice daily 5 days/week; for 2 weeks Result: Dose-dependently inhibited numbers of BAL fluid total cells, neutrophils, macrophages and the keratinocyte chemoattractant (KC) levels in lung tissue. Animal Model: Mice exposed to cigarette smoke 5 days/week for 2 weeks Dosage: 30 mg/kg Administration: Oral gavage; 30 mg/kg twice daily; for 8 days Result: Significantly reduced neutrophils, macrophages and pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice.

IC50& Target:IC50: 27 pM (recombinant human sEH), 61 pM (rat sEH orthologs), 189 pM (murine sEH orthologs)

规格

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

GSK2256294A

生化机理

GSK2256294A （GSK 2256294）是一种具有选择性和口服活性的可溶性环氧化物水解酶（sEH）抑制剂。GSK2256294A 可抑制重组人 sEH、大鼠 sEH 同源物和小鼠 sEH 同源物，其 IC 50 s 分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A c

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

环氧化物氢化酶抑制剂

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC1=NC(=NC(=N1)N[C@H]2CCC[C@H](C2)C(=O)NCC3=C(C=C(C=C3)C#N)C(F)(F)F)NC

PubChem CID

59448236

分子量

447.46

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高级数据

产品属性

ALogP	3.7

关联靶点（人）

EPHX2 Tchem 双功能环氧化物水解酶2(Bifunctional epoxide hydrolase 2) (9 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EPHX2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

常见问题

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品应如何储存？

请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。

本产品如何运输？

本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 1142090-23-0，分子式为 C21H24F3N7O，分子量为 447.46 g/mol。

如何获取批次专用COA？

每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。

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