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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GW779439X，吡唑并吡啶类化合物，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株，有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
GW779439X is a pyrazolopyridazine identified in an inhibitor of the S. aureus PASTA kinase Stk1 . GW779439X potentiates the activity of β-lactam antibiotics against various MRSA and MSSA isolates, some even crossing the breakpoint from resistant to sensitive. GW779439X is an AURKA inhibitor and induces apoptosis by the caspases 3/7 pathway MRSA:methicillin-resistant S. aureus ; MSSA: methicillin-sensitive S. aureus
In Vitro
GW779439X (2 μM) biochemically inhibits Stk1. GW779439X (5 μM) potentiates ceftaroline activity against a ceftaroline-resistant MRSA strain. GW779439X is able to potentiate the activity of oxacillin against various S. aureus isolates, including both MRSA and MSSA isolates, but the potentiation is clearly strongest in PBP2A-containing strains. GW779439X has growth inhibition effects on the AGP-01 cell line (IC 50 = 0.57 μM). GW779439X (1μM) significantly blockS the cell cycle at the G0/G1 phase and sub-G1 phase. GW779439X (1μM; 72 hours; AGP-01 cells) significantly decreases expression levels of genes involved in proliferation progression ( c-MYC , NRAS , and CDC25A ) and increases expression levels of genes involved in cell cycle blocking ( CDKN1A and TP53 ) [2 . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:Aurora A|Stk1|apoptosis
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GW779439X
生化机理
GW779439X 是一种吡唑并哒嗪，被确认为金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 的抑制剂。GW779439X 能增强β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 分离物的活性，有些甚至跨越了从耐药到敏感的分界点。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=C5C=CC=NN5N=C4)C(F)(F)F
PubChem CID
分子量
454.46
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CDK4
Tclin
细胞周期蛋白依赖性激酶4(Cyclin-dependent kinase 4)
(1 活性数据)
CDK2
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2)
(1 活性数据)
GSK3B
Tclin
糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta)
(1 活性数据)
SLC2A1
Tchem
溶质载体家族2，协助葡萄糖转运蛋白成员1(Solute carrier family 2, facilitated glucose transporter member 1)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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