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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) is a selective inhibitor of Hepatitis C virus NS3/4a protease with broad activity across genotypes and resistant variants, with K i s of 0.01 nM (gt1b), 0.01 nM (gt1a), 0.08 nM (gt2a), 0.15 nM (gt2b), 0.90 nM (gt3a), respectively Grazoprevir potassium salt inhibits SARS-CoV-2 3CL pro activity
In Vitro
In biochemical assays, Grazoprevir (MK-5172) is effective against a panel of major genotypes and variants engineered with common resistant mutations, with K i of 0.01±<0.01 nM (gt1b), 0.01±0.01 nM (gt1a), 0.08±0.02 nM (gt2a), 0.15±0.06 nM (gt2b), 0.90±0.2 nM (gt3a), 0.07±0.01 nM (gt1b R155K ), 0.14±0.03 nM (gt1b D168V ), 0.30±0.04 nM (gt1b D168Y ), 5.3±0.9 nM (gt1b A156T ), and 12±2 nM (gt1b A156V ), respectively. In the replicon assay, Grazoprevir demonstrates subnanomolar to low-nanomolar EC 50 s against genotypes 1a, 1b, and 2a, with EC 50 s of 0.5±0.1 nM, 2±1 nM, and 2±1 nM for gt1b con1 , gt1a, and gt2a, respectively. Grazoprevir is potent against a panel of HCV replication mutants NS5A (Y93H) (EC 50 =0.7±0.3 nM), NS5B nucleosides (S282T) (EC 50 =0.3±0.1 nM), and NS5B (C316Y) (EC 50 =0.4±0.2). Grazoprevir (MK-5172) maintains the excellent potency against the gt 3a enzyme as well as a broad panel of mutant enzymes, has excellent potency in the replicon system [gt1b IC 50 (50% NHS)=7.4 nM; gt1a IC 50 (40% NHS)=7 nM], and shows excellent rat liver exposure. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Grazoprevir (MK-5172) demonstrates efficacy in vivo against chronic-HCV-infected chimpanzees . When dosed to dogs, Grazoprevir (MK-5172) shows low clearance of 5 mL/min/kg and a 3 h half-life after iv dosing and has good plasma exposure (AUC=0.4 μM h) after a 1 mg/kg oral dose. Dog liver biopsy studies showed that the liver concentration of Grazoprevir after the 1 mg/kg oral dose is 1.4 μM at the 24 h time point. Similar to its behavior in rats, Grazoprevir demonstrates effective partitioning into liver tissue and maintains high liver concentration, relative to potency, 24 h after oral dosing in dogs. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:Ki: 0.01±<0.01 nM (gt1b), 0.01±0.01 nM (gt1a), 0.08±0.02 nM (gt2a), 0.15±0.06 nM (gt2b), 0.90±0.2 nM (gt3a)
规格
别名
格拉瑞韦钾盐
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Grazoprevir potassium salt
生化机理
Grazoprevir 钾盐（MK-5172 钾盐）是一种丙型肝炎病毒 NS3/4a 蛋白酶的选择性抑制剂，在不同基因型和耐药变体中具有广泛的活性，其 K i s 分别为 0.01 nM（gt1b）、0.01 nM（gt1a）、0.08 nM（gt2a）、0.15 nM（gt2b）、0.01 nM（gt1b）、0.08 nM（gt2a）、0.15 nM（gt2b）、0.01 nM（gt1a）、0.08 nM（gt2a）。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C)[C@H]1C(=O)N2C[C@@H](C[C@H]2C(=O)N[C@@]3(C[C@H]3C=C)C(=O)[N-]S(=O)(=O)C4CC4)OC5=NC6=C(C=CC(=C6)OC)N=C5CCCCC[C@@H]7C[C@H]7OC(=O)N1.[K+]
关联CAS
PubChem CID
分子量
804.99
技术文档
高级数据
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1206524-86-8，分子式为 C38H49KN6O9S，分子量为 804.99 g/mol。
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