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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GNF362 is a selective, potent, and orally bioavailable inhibitor of inositol trisphosphate 3’ kinase B (Itpkb) with an IC 50 of 9 nM. GNF362 also inhibits Itpka and Itpkc with IC 50 values of 20 nM and 19 nM, respectively. Inositol trisphosphate 3’ kinase B (Itpkb) is a Ca 2+ -dependent kinase, which phosphorylates the 3’ position of Ins (1,4,5) P3 to generate inositol 1,3,4,5-tetrakisphosphate [Ins (1,3,4,5) P4].
In Vitro
GNF362 (0-10 mM) blocks Ins (1,3,4,5) P4 production, enhances antigen receptor-driven Ca 2+ responses and lead to apoptosis of activated T cells in an Itpkb-dependent manner in lymphocytes. GNF362 augments SOC responses following antigen receptor cross-linking, with an EC 50 of 12 nM in primary B or T lymphocytes. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
GNF362 (orally administration; 6 or 20 mg/kg; twice daily; 21 days) shows minimal block in antibody production but shows significant inhibition of joint swelling at 6 mg/kg, reduces inflammatory cell infiltrate, joint damage, and proteoglycan loss at 20 mg/kg . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: A Lewis rat antigen-induced arthritis (rAIA) model Dosage: 6 or 20 mg/kg Administration: Orally administration; 6 or 20 mg/kg; twice daily; 21 days Result: Reduced knee swelling in both the 20mg/kg and 6mg/kg treatment groups of GNF362 by 47% and 34%, respectively.
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GNF362
生化机理
GNF362 是一种选择性强效口服生物活性抑制剂，可抑制肌醇三磷酸激酶 B（Itpkb），其 IC 50 值为 9 nM。GNF362 还能抑制 Itpka 和 Itpkc，其 IC 50 值分别为 20 nM 和 19 nM。三磷酸肌醇 3'激酶
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H]1CN(CCN1C2=NC=C(C=C2)C(F)(F)F)CC3=C(NN=C3)C4=CC=C(C=C4)C#N
PubChem CID
分子量
426.44
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
ITPKA
Tchem
肌醇三磷酸3-激酶A(Inositol-trisphosphate 3-kinase A)
(0 活性数据)
ITPKB
Tchem
肌醇三磷酸3-激酶B(Inositol-trisphosphate 3-kinase B)
(0 活性数据)
ITPKC
Tchem
肌醇三磷酸3-激酶C(Inositol-trisphosphate 3-kinase C)
(0 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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常见问题
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