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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GSK163090 is a potent, selective and orally active 5-HT 1A/1B/1D receptor antagonist with pK i values of 9.4/8.5/9.7, respectively. GSK163090 inhibits the functional activity of serotonin reuptake transporter (SerT) with a pK i value of 6.1. GSK163090 has antidepressant and anxiolytic activities
In Vitro
GSK163090 (compound 36) is devoid of agonist activity at R1 receptors, but rather it demonstrates a moderate functional antagonismof the phenylephrineinduced contraction of rabbit aorta (pIC 50 =6.9). At 1 μM concentration, the ratio of the apparent permeabilities measured from basolateral-to-apical (BA) to apical-to-basolateral (AB) indicated that GSK163090 is a moderate P-glycoprotein (P-gp) substrate (BA/AB = 2.8). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
In male Sprague-Dawley rats, GSK163090 (compound 36) treatment shows clear dose-dependent inhibition of the 8-OH-DPAT-induced hyperlocomotor activity (hLMA), with ED 50 values ranging from 0.03 to 1 mg/kg . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:5-HT 1A Receptor 9.4 (pKi) 5-HT 1B Receptor 8.5 (pKi) 5-HT 1D Receptor 9.7 (pKi) D 2 Receptor 6.3 (pKi) D 3 Receptor 6.7 (pKi) 5-HT 2A Receptor 6 (pKi) 5-HT 2B Receptor 6.3 (pKi) 5-HT 2C Receptor 5.8 (pKi) Human 5-HT 6 Receptor <5.3 (pKi) Human 5-HT 7 Receptor 6.8 (pKi)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GSK163090
生化机理
GSK163090 是一种强效、选择性和口服活性 5-HT 1A/1B/1D 受体拮抗剂，pK i 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 可抑制血清素再摄取转运体（SerT）的功能活性，pK i 值为 6.1。GSK163090 具有
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
羟色胺转运体拮抗剂
名称和识别符
EC号
629-856-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=NC2=C(C=C1)C(=CC=C2)N3CCN(CC3)CCC4=CC(=CC=C4)N5CCNC5=O
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
1-(3-(2-(4-(2-methyl-5-quinolinyl)-1-piperazinyl)ethyl)phenyl)-2-imidazolidinone;GSK163090
分子量
415.53
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.4 |
|---|
关联靶点（人）
HTR1B
Tclin
5-羟色胺受体 1B(5-hydroxytryptamine receptor 1B)
(1 活性数据)
HTR1D
Tclin
5-羟色胺受体 1D(5-hydroxytryptamine receptor 1D)
(1 活性数据)
HTR1A
Tclin
5-羟色胺受体 1A(5-hydroxytryptamine receptor 1A)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 844903-58-8，分子式为 C25H29N5O，分子量为 415.53 g/mol。
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