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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Glucocorticoid receptor agonist is a Glucocorticoid receptor agonist that acts on Glucocorticoid receptor ( GR ), progesterone receptor ( PR ) and mineralocorticoid receptor ( MR ) with the IC 50 values of 2.1 , 1200 and 210 nM, respectively. Glucocorticoid receptor agonist has steroid-like anti-inflammatory properties and may be used to improve metabolism and reduce increased levels of body fat and serum insulin.
In Vitro
Glucocorticoid receptor agonist ((R)-16) has effect on IL-6 and MMTV with the IC 50 values of 3.3 and 80 nM, respectively, also has effect on aromatase with the EC 50 value of 11 nM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Glucocorticoid receptor agonist ((R)-16) exhibits good pharmacokinetic properties in Sprague-Dawley rats . Glucocorticoid receptor agonist ((R)-16) (30 and 10 mg/kg, p.o., daily, 5 weeks) can reduce the increased levels of body fat and serum insulin and shows an effective inhibition of TNF-α production in LPS-stimulated mouse model . The pharmacokinetic parameters of Glucocorticoid receptor agonist ((R)-16) in Sprague-Dawley rat (5 mg/kg i.v. or 30 mg/kg p.o.) . Parameters Cl (i.v.)(mL/min/kg) V SS (iv) (L/kg) T 1/2 (iv)(h) C max (po) (ng/mL) AUC inf (po) (h·ng/mL) F(po)% (R)-16 49 7.6 1.85 509 4879 48 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
规格
别名
糖皮质激素受体激动剂
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Glucocorticoid receptor agonist
生化机理
糖皮质激素受体激动剂是一种糖皮质激素受体激动剂，作用于糖皮质激素受体（GR）、孕酮受体（PR）和矿质类固醇受体（MR），IC 50 值分别为 2.1、1200 和 210 nM。糖皮质激素
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C[C@@](CC1=CC2=C(N1)C=NC=C2)(C(F)(F)F)O)C3=C(C=CC(=C3)F)O
关联CAS
PubChem CID
分子量
396.38
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
NR3C1
Tclin
糖皮质激素受体(Glucocorticoid receptor)
(4 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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