GSK2245035 是一种高效的，选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂，具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。

GSK2245035 is a highly potent and selective intranasal Toll-Like receptor 7 (TLR7) agonist with preferential Type-1 interferon (IFN)-stimulating properties. GSK2245035 has pEC 50 s of 9.3 and 6.5 for IFNα and TFNα. GSK2245035 effectively suppresses allergen-induced Th2 cytokine production in human peripheral blood cell cultures. GSK2245035 is used for asthma

In Vitro

GSK2245035 (0.01, 0.1, 1, 10, 100, 1000, 10000 nM; 6 days) reduces levels of the Th2 cytokines IL-5 and IL-13 released in response to Timothy grass or house dust mite in human PBMC cultures derived from individuals allergic to these allergens, in a dose-dependent manner. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

GSK2245035 (i.n.; 0.03-1 mg/kg; 6 hours) makes dose-related increasing in IFNα levels in serum at doses of 0.3 mg/kg and above at the 2 h time point which had subsided at 6 h . GSK2245035 (3, 30, 300, 3000 ng/kg; 6 hours) treatment can make plasma IP-10 provided the most sensitive biomarker of target engagement with raised levels of this chemokine detected at doses of 30 ng/kg and above in the cynomolgus monkey . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female BALB/c mice Dosage: 0.03, 0.1, 0.3, 1 mg/kg Administration: Intranasally (i.n.); 6 hours Result: Dose-related increases in IFNα levels in serum were detected at doses of 0.3 mg/kg and above at the 2 h time point which had subsided at 6 h.

IC50& Target:TLR7 IFNα 9.3 (pEC 50 ) CD40 6.5 (pEC 50 )

规格

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

GSK2245035

生化机理

GSK2245035 是一种高效、选择性鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂，具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和 TFNα 的 pEC 50 s 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 可有效抑制过敏性疾病的发生。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

激动剂

作用机制

Toll 样受体 7 激动剂

名称和识别符

EC号

629-855-3

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CCC[C@H](C)OC1=NC(=C2C(=N1)N(C(=O)N2)CCCCCN3CCCCC3)N

关联CAS

1207629-49-9

PubChem CID

44623937

MeSH Entry Terms

6-amino-2-((1-methylbutyl)oxy)-9-(5-(1-piperidinyl)pentyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one;GSK2245035

分子量

390.52

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高级数据

产品属性

ALogP	3

关联靶点（人）

TLR7 Tclin Toll 类受体 7(Toll-like receptor 7) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TLR7

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

安全和危险性（GHS）

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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常见问题

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品应如何储存？

请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。

本产品如何运输？

本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 1207629-49-9，分子式为 C20H34N6O2，分子量为 390.52 g/mol。

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