GSK726701A

CAS: 945721-87-9 货号: G656649 分子式: C24H22FNO5 分子量: 423.43 PubChem CID: 16678098
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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G656649-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


GSK726701A is a novel prostaglandin E2 receptor 4 (EP4) partial agonist with a pEC 50 of 7.4.

In Vitro

GSK726701A has high selectivity (>100-fold) against a set of other prostaglandin receptors (EP1-3 , DP1 , FP, IP, TP) and no significant activity against a wider panel of targets. It demonstrates EP4 agonist activity with similar potency and intrinsic activity (pEC 50 =8.2) in a human whole blood (HWB) assay on the inhibition of LPS-mediated TNFα induction. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

GSK726701A has good pharmacokinetic file in rat, dog and monkey. GSK726701A has robust activity in a range of animal models of inflammatory and neuropathic pain GSK726701A demonstrates a time-dependant, full reversal of CCI-induced mechanical allodynia at 3mg/kg, equivalent to the clinical gold standard gabapentin (30mg/kg). GSK726701A has an ED 50 of 0.2mg/kg in the FCA acute rat model of inflammatory pain . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:pEC50: 7.4

规格

规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
GSK726701A
生化机理
GSK726701A 是一种新型前列腺素 E2 受体 4 (EP4) 部分激动剂,pEC 50 为 7.4。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC1=C2CN(C(=O)C2=C(C3=CC=CC=C31)OCC)C4=CC(=C(C=C4)CC(=O)O)F
PubChem CID
MeSH Entry Terms
(4-(4,9-bis(ethyloxy)-1-oxo-1,3-dihydro-2H-benzo(f)isoindol-2-yl)-2-fluorophenyl)acetic acid;GSK726701A
分子量
423.43

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高级数据

关联靶点(人)
PTGER4 Tclin 前列腺素 E2 受体 EP4 亚型(Prostaglandin E2 receptor EP4 subtype) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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